化学信息：
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化学名
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1-[[4-(1,4,8,11-tetrazacyclotetradec-1-ylmethyl)phenyl]methyl]-1,4,8,11-tetrazacyclotetradecane
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简称
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Plerixafor
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别名
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AMD3100, AMD 3100, AMD 3329, AMD-3100, AMD-3329, Bicyclam, JM 3100, JM-3100, JM3100, Mezobil, Mozobil, Plerixafor hydrochloride, RPA bicyclam
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中文名
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普乐沙福
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化学式
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C28H54N8
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分子量
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502.78
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CAS号
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110078-46-1
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water 3mg/ml warming; DMSO <1mg/ml; Ethanol 100mg/ml
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溶液配制
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5mg加入9.9ml DMSO，或每0.503mg加入1ml DMSO，配制成1mM溶液。SD2380-1mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Plerixafor (AMD3100)是一种趋化因子受体拮抗剂，作用于CXCR4和CXCL12介导的趋化性，无细胞试验中IC50分别为44nM和5.7nM。
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信号通路
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GPCR & G Protein
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靶点
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CXCL12-mediated chemotaxis
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CXCR4
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－
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－
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－
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IC50
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5.7nM
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44nM
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－
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－
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－
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体外研究
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Plerixafor抑制CXCL12介导的趋药性，效能稍微高于其对CXCR4的亲和力。Plerixafor也会拮抗SDF-1/CXCL12配体结合，IC50为651nM。Plerixafor抑制SDF-1介导的GTP-结合，SDF-1介导的钙离子流和SDF-1刺激的趋药性，IC50分别为27nM、572nM和51nM。用它们的同源配体刺激时，Plerixafor不抑制表达CXCR3、CCR1、CCR2b、CCR4、CCR5或者CCR7的细胞中钙离子流，Plerixafor也不会抑制LTB4的受体结合。Plerixafor自身不会在表达多重GPCRs，包括CXCR4、CCR4和CCR7的CCRF–CEM细胞中诱导钙离子流。
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体内研究
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在糖尿病小鼠体内，Plerixafor单剂量局部给药促进伤口愈合，通过增加细胞因子产生，动员骨髓EPCs，并增强成纤维细胞和单核细胞/巨噬细胞，从而增加血管新生和血管生成发挥作用。同类小鼠以PBS、IGF1、PDGF、SCF或VEGF连续给药5天，在第5天给药Plerixafor。与PDGF，SCF和VEGF结合Plerixafor的试验组相比，IGF1加Plerixafor的注射小鼠中，菌落的数量和大小最高。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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对于CXCR4的竞争性结合研究，不同浓度的Plerixafor于4℃，在结合缓冲液(PBS包含5mM MgCl2，1mM CaCl2，0.25% BSA，pH 7.4)中与5×105 CCRF–CEM细胞和100 pM 125I-SDF-1α(2200Ci/mmol)在Milipore DuraporeTM滤板上培育3小时。未结合125I-SDF-1α通过冷的50mM HEPES，0.5 M NaCl pH 7.4洗涤移除。对BLT1的竞争性结合试验在来自表达重组BLT1的CHO-S细胞的细胞膜上进行。细胞膜通过机械性细胞裂解制备，随后高速离心分离，重悬浮在50mM HEPES，5mM MgCl2缓冲液中，并急速冷冻。细胞膜制剂与Plerixafor在室温下，在包含50mM Tris，pH 7.4，10mM MgCl2，10mM CaCl2，4nM LTB4混合1nM 3H-LTB4(195.0Ci/mmol) 以及8μg细胞膜的试验混合物中培育。未结合3H-LTB4通过在Millipore型GF-C过滤板上过滤分离。
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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节段性骨缺损的12周大C57BL/6小鼠
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配制
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PBS
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剂量
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5mg/kg
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给药方式
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i.p.
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参考文献：
1. Zabel BA, et al. J Immunol. 2009, 183(5), 3204-3211.
2. Fricker SP, et al. Biochem Pharmacol. 2006, 72(5), 588-596.
3. Nishimura Y, et al. J Invest Dermatol. 2012, 132(3 Pt 1), 711-720.
4. Kumar S, et al. Bone. 2012, 50(4), 1012-1018.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SD2380-1mM
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Plerixafor (CXCR拮抗剂)
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1mM×2ml
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SD2380-5mg
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Plerixafor (CXCR拮抗剂)
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5mg
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SD2380-25mg
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Plerixafor (CXCR拮抗剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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