化学信息：
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化学名
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7H-Pyrazolo[4,3-e][1,2,4]triazolo[1,5-c]pyrimidin-5-amine, 2-(2-furanyl)-7-(2-phenylethyl)-
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简称
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SCH58261
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别名
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APE-FPTP, SCH 58261, SCH-58261
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中文名
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N/A
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化学式
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C18H15N7O
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分子量
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345.36
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CAS号
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160098-96-4
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO69mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.45ml DMSO，或者每3.45mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD2434-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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SCH 58261是一个高效的选择性的A2a adenosine receptor拮抗剂，其对rat A2a和bovine A2a的Ki值分别为2.3nM和2nM。
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信号通路
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GPCR & G Protein
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靶点
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bovine A2a
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rat A2a
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－
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－
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－
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IC50
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2.0nM(Ki)
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2.3nM(Ki)
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－
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－
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－
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体外研究
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SCH 58261通过竞争性的拮抗CGS 21680的诱导作用，导致了兔子血小板凝集的抑制以及牛冠状动脉的收缩抑制。
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体内研究
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在脊髓损伤的小鼠模型中，SCH58261(0.01mg/kg, i.p.)降低了脱髓鞘作用，并且降低了TNF-α、Fas-L、PAR、Bax表达水平以及JNK MAPK的激活。慢性的SCH58261处理改善了神经缺损。在6-OHDA诱导的帕金森病模型大鼠中，SCH58261(2mg/kg, i.p.)改善了6-OHDA诱导的运动迟缓以及运动障碍。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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大鼠的脑组织(皮层和纹状体)取自中250-300g的雄性sprague-Dawley大鼠。牛的脑组织(额皮质和纹状体)取自当地的屠宰场。A1和A2a ADO receptor结合试验利用[3H]CHA和[3H]CGS 21680 [3H]2-[4-(2-carboxyethyl)-phenethylamino]- 5’-N-ethylcarboxamidoadenosinel作为放射配体进行试验。稳转了大鼠脑A3 ADO receptor的CHO细胞中的结合试验用[125I]AB-MECA作为放射配体进行试验。为了决定抑制类型，A1 ADO([3H]CHA, 0.125-64nM)和A2a ADO receptors([3HJCGS 21680, 1-128aM)的饱和试验在大鼠脑组织中进行，加入或者不加入各种浓度的SCH 58261。SCH 58261与几个神经递质位点，如alpha-1，alpha-2和beta-1 adrenoceptors；D1和D2 dopamine receptors；5-HT1和5-HT2 receptors；M1和M2 muscarinic receptors；mu-opioid；benzodiazepine；N-methyl-D-aspartate receptors，的亲和性，根据标准的方法进行测定。
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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脊髓损伤小鼠
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配制
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saline 10% DMSO
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剂量
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0.01mg/kg
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给药方式
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i.p.
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参考文献：
1. Zocchi C, et al. J Pharmacol Exp Ther. 1996, 276(2), 398-404.
2. Paterniti I, et al. J Neuroinflammation. 2011, 8, 31.
3. Reyhani-Rad S, et al. Acta Cir Bras. 2016, 31(2), 133-137.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SD2434-10mM
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SCH58261 (Adenosine Receptor抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SD2434-5mg
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SCH58261 (Adenosine Receptor抑制剂)
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5mg
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SD2434-25mg
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SCH58261 (Adenosine Receptor抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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