化学信息：
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化学名
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6-[5-(cyclopropylcarbamoyl)-3-fluoro-2-methylphenyl]-N-(2,2-dimethylpropyl)pyridine-3-carboxamide
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简称
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Losmapimod
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别名
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GW856553, GSK-AHAB, GE-0056, GW 856553, GW-856553
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中文名
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N/A
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化学式
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C22H26FN3O2
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分子量
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383.46
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CAS号
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585543-15-3
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO76mg/ml; Ethanol41mg/ml warming
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溶液配制
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5mg加入1.3ml DMSO，或者每3.83mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD5987-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Losmapimod是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂，其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1和7.6。 Phase 3。
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信号通路
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MAPK
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靶点
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p38α
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p38β
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－
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－
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－
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IC50
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8.1(pKi)
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7.6(pKi)
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－
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－
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－
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体外研究
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N/A
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体内研究
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在自发性高血压易卒型大鼠(SHR-SP)体内，Losmapimod显著提高存活率，内皮细胞依赖性和非依赖性血管舒张作用，以及肾功能指数，随后减弱血脂异常，高血压，心脏重塑，血浆肾素活性(PRA)，醛固酮，以及白细胞介素-1β(IL-1β)。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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对p38α和p38β的抑制通过使用配体取代荧光偏振试验来确定。
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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自发性高血压易卒型大鼠
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配制
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N/A
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剂量
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~12毫克/千克
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给药方式
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口服
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参考文献：
1. Willette RN, et al. J Pharmacol Exp Ther. 2009, 330(3), 964-970.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SD5987-10mM
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Losmapimod (p38 MAPK抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SD5987-5mg
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Losmapimod (p38 MAPK抑制剂)
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5mg
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SD5987-25mg
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Losmapimod (p38 MAPK抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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