化学信息：
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化学名
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1-(4-fluorophenyl)-3-(4-sulfamoylphenyl)urea
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简称
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U-104
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别名
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NSC213841, Mst-104, CS-4495, NSC-213841, NSC 213841
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中文名
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N/A
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化学式
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C13H12FN3O3S
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分子量
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309.32
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CAS号
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178606-66-1
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO62mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.62ml DMSO，或者每3.09mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD7180-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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U-104是一种有效的碳酸酐酶(CA)抑制剂，作用于CA IX和CA XII，Ki分别为45.1nM和4.5nM，对CA I和CA II抑制活性弱。
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信号通路
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Metabolism
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靶点
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CAXII
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CAIX
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CAI
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CAII
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－
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IC50
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4.5nM(Ki)
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45.1nM(Ki)
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5.08μM(Ki)
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9.64μM(Ki)
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－
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体外研究
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4T1细胞缺氧条件下U-104 (50μM)会阻断癌症干细胞群的间质表型。U-104 (<50μM)显著减少转移性MDA-MB-231 LM2-4Luc+细胞的迁移并具有剂量依赖特性，同时细胞生长成类似于亲本MDA-MB-231细胞的紧密型克隆。U-104在第二氮脲基处具有芳香基团。
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体内研究
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U-104(38mg/kg)抑制植入MDA-MB-231 LM2-4Luc+细胞的小鼠中原代肿瘤的生长。在4T1实验用转移小鼠模型中U-104(19mg/kg)可抑制转移形成。在植入MDA-MB-231 LM2-4Luc+细胞的NOD/SCID小鼠模型中，U-104(38mg/kg)显著延缓原代肿瘤生长并减少癌症干细胞数量。U-104(5mg/ml，填喂给药)处理后显著延缓植入4T1细胞的Balb/c小鼠中肿瘤生长速度。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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植入4T1细胞的Balb/c小鼠
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配制
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55.6%聚乙二醇400，11.1%乙醇和33%水
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剂量
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5mg/ml
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给药方式
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填喂给药
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参考文献：
1. Lou Y, et al. Cancer Res, 2011, 71(9), 3364-3376.
2. Pacchiano F, et al. J Med Chem, 2011, 54(6), 1896-1902.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SD7180-10mM
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U-104 (Carbonic Anhydrase抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SD7180-5mg
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U-104 (Carbonic Anhydrase抑制剂)
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5mg
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SD7180-25mg
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U-104 (Carbonic Anhydrase抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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