化学信息：
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化学名
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N-(diaminomethylidene)-3-methylsulfonyl-4-propan-2-ylbenzamide
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简称
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Cariporide
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别名
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HOE 642, HOE-642, HOE642
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中文名
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卡立泊来德
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化学式
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C12H17N3O3S
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分子量
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283.35
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CAS号
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159138-80-4
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO20mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.76ml DMSO，或者每2.83mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD7203-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Na-H交换(NHE)是心肌缺血再灌注损伤发展的一种重要机制。其抑制剂可以纠正上述病理损伤相关的离子失衡，从而保护缺血再灌注心脏。Cariporide是一种有效的NHE抑制剂。
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信号通路
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Metabolism
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靶点
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NHE1
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NHE3
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NHE2
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－
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－
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IC50
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0.05μM
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3μM
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1000μM
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－
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－
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体外研究
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Cariporide呈浓度依赖性地抑制兔红细胞中的Amiloride敏感性钠内流\减少细胞酸化引起的人血小板肿胀并减慢大鼠心肌pH值的恢复.
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体内研究
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于冠状动脉结扎前，静脉注射和口服给予麻醉大鼠Cariporide可以呈剂量依赖性地减少或完全阻止室性早搏\心室颤动以及室性心动过速。此化合物耐受性良好，具有适中的循环变量。
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临床实验
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对Cariporide进行了II/III期大剂量探索试验，以评估其对急性冠脉综合征的疗效。总体结果未能证明其预防作用。亚组分析显示，最高剂量的Cariporide显著降低风险，特别是针对进行冠状动脉搭桥手术的高风险患者。
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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N/A
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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N/A
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参考文献：
1. Scholz W, Albus U, Counillon L, Ggelein H, Lang HJ, Linz W, Weichert A, Schlkens BA. Cardiovasc Res. 1995 Feb, 29(2), 260-8.
2. Karmazyn M. Expert Opin Investig Drugs. 2000 May, 9(5), 1099-108.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SD7203-10mM
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Cariporide (NHE抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SD7203-5mg
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Cariporide (NHE抑制剂)
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5mg
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SD7203-25mg
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Cariporide (NHE抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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