化学信息：
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化学名
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2-[4-chloro-6-(2,3-dimethylanilino)pyrimidin-2-yl]sulfanylacetic acid
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简称
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WY-14643
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别名
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Pirinixic Acid, CXPTA, WY 14,643, Wy 14643, WY-14,643, WY14,643, Wyeth 14,643, Wyeth-14643
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中文名
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匹立尼酸
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化学式
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C14H14ClN3O2S
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分子量
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323.8
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CAS号
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50892-23-4
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO65mg/ml; Ethanol52mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.54ml DMSO，或者每3.24mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD7189-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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WY-14643 (Pirinixic Acid)是一种有效的过氧化物酶体增殖子和PPARα激活剂，EC50为1.5μM。
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信号通路
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Metabolism
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靶点
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PPARα
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－
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－
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－
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－
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IC50
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1.5μM(EC50)
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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WY 14643(10μM)作用于主动脉平滑肌细胞，通过抑制NF-κB信号通路，几乎完全抑制IL-1诱导的IL-6和前列腺素的产生，及环氧合酶-2的表达。WY14643(250μM)作用于TNF-α刺激的人类内皮细胞，显著降低VCAM-1表达水平，降低52%。使用WY 14643(10μM)预处理内皮细胞，再使用TNF-α刺激，降低50% U937细胞粘附。
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体内研究
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WY 14643(1mg/kg静脉推注)处理大鼠30分钟，导致左前降支闭塞，经过局部心肌缺血(25分钟)和再灌注(2小时)，梗死面积显著减少~44%。WY 14643(3mg/kg)处理高脂肪喂养的大鼠，降低血浆中葡萄糖，甘油三酯(-16%vs未处理组)，Leptin(-52%)，肌肉中甘油三酯(-34%)，总的长链酰基辅酶A(LCACoAs)(-41%)水平。WY14643显著降低内脏脂肪重量和总的肝脏甘油三酯含量，且不增加体重。WY14643增强整个机体对胰岛素的敏感性。WY 14643增强红色(47%)和白色(63%)肌肉，及白色脂肪组织(90%)中胰岛素介导的肌肉葡萄糖代谢指数(Rg')，且降低肌肉中甘油三酯和LCACoA的累积。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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COS1细胞(3×105)接种在9厘米直径的实验板中，其中为补充5%胎牛血清(用葡聚糖包裹的活性炭处理胎牛血清，除去内源性类固醇)的无酚红培养基。3天后，更换培养基，通过磷酸钙沉淀加入CsCl纯化的质粒DNA(10μg)。每组实验板包含一个CAT报告基因(1μg)，一个表达载体(PPAR, 1μg)，β-半乳糖苷酶表达载体，PCH110和pBluescribe M13+ DNA作为载体(5μg)。转染30分钟后，加入配体(1000×储存液，溶于DMSO)。 再经过20小时后，洗涤细胞，并加入新鲜的配体。再经过24小时后，通过3次循环冷冻-解冻制备细胞提取物，并通过归一化CAT实验 测定β-半乳糖苷酶活性。使用0.1μCi [14C]Chloramphenicol(50mCi/mmol)通过CAT实验在37℃下进行1小时，测定对应2个单位β-半乳糖苷酶活性的提取物通过色谱层析在硅胶gelTLC板分离乙酰化的Chloramphenicol。除去乙酰化的Chloramphenicol，在5ml闪烁液中计数。
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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N/A
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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N/A
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参考文献：
1. Issemann I, et al. Nature. 1990, 347(6294), 645-650.
2. Staels B, et al. Nature. 1998, 393(6687), 790-793.
3. Marx N, et al. Circulation, 1999, 99(24), 3125-3131.
4. Wayman NS, et al. FASEB J. 2002, 16(9), 1027-1040.
5. Ye JM, et al. Diabetes, 2001, 50(2), 411-417.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SD7189-10mM
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WY-14643 (PPAR激活剂)
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10mM×0.2ml
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SD7189-5mg
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WY-14643 (PPAR激活剂)
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5mg
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SD7189-25mg
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WY-14643 (PPAR激活剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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