化学信息：
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化学名
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(4S,5R)-5-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]-3-[[2-(4-fluoro-2-methoxy-5-propan-2-ylphenyl)-5-(trifluoromethyl)phenyl]methyl]-4-methyl-1,3-oxazolidin-2-one
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简称
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Anacetrapib
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别名
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MK-0859, MK 0859, MK0859
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中文名
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N/A
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化学式
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C30H25F10NO3
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分子量
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637.51
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CAS号
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875446-37-0
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO127mg/ml; Ethanol127mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.78ml DMSO，或者每6.38mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD7216-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Anacetrapib (MK-0859)是一种有效的，选择性，可逆的rhCETP和突变CETP(C13S)抑制剂，IC50分别为7.9nM和11.8nM，提高HDL-C，降低LDL-C，不提高醛固酮和血压。Phase 3。
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信号通路
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Metabolism
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靶点
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rhCETP
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Mutant CETP (C13S)
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－
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－
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－
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IC50
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7.9nM
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11.8nM
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－
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－
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－
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体外研究
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Anacetrapib选择性有效抑制重组人类CETP和C13S突变型CETP，IC50分别为7.9和11.8nM。Anacetrapib和抑制素一起服用时，不仅提高HDL-胆固醇水平，也进一步降低LDL-胆固醇水平。Anacetrapib明显降低CE从HDL3转变为HDL2，这种作用存在剂量依赖性。Anacetrapib不影响[14C]-dalcetrapibthiol与人类重组CETP的结合数。
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体内研究
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每天，Anacetrapib按60mg/kg剂量处理异常仓鼠模型，持续处理2周，与对照组相比，CETP活性下降94%，HDL-胆固醇上升47%，非HDL胆固醇浓度不受影响。此外，Anacetrapib促进巨噬细胞胆固醇逆向转运，导致排泄物胆固醇含量上升30%。与对照组相比，Anacetrapib处理的仓鼠HDL显示SR-B1和ABCG1调节的流出物增多。按10mg/kg剂量口服处理[14C]Anacetrapib，48小时后，鼠和猴分别恢复~80和90%放射性。两种动物的排泄物中放射性基本没有变化。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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通过放射性CETP转移实验，使用2%人类血清，测定Anacetrapib抑制CETP调节的CE和TG转移能力。过程和95%人类血清转移实验类似，除了纯化的人类HDL(128μg/ml)和[3H]胆甾醇油酸酯或[3H]三油精标记的LDL。通过纯化的重组CETP(30nM)在含2%人类血清的标准CETP Buffer(50mM Tris pH为7.4，100nM NaCl及1mM EDTA)中进行[3H]胆甾醇油酸酯或[3H]三油精从LDL到HDL的转变。加入1体积冰冻的人类血清和2体积20% W/V PEG 8000，沉淀LDL，终止转移反应。离心样本，通过液体闪烁计数器测定等份试样中含HDL的上清液。
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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成年雄性Sprague-Dawley鼠，体重为280到330克
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配制
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聚乙二醇300-水(7:3, v/v)
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剂量
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2.5ml/kg (2.5，25，50，250mg/ml)
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给药方式
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口服饲喂
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参考文献：
1. Niesor EJ, et al. J Lipid Res. 2010, 51(12), 3443-3454.
2. Ranalletta M, et al. J Lipid Res. 2010, 51(9), 2739-2752.
3. Tan EY, et al. Drug Metab Dispos. 2010, 38(3), 459-473.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SD7216-10mM
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Anacetrapib (CETP抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SD7216-5mg
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Anacetrapib (CETP抑制剂)
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5mg
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SD7216-25mg
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Anacetrapib (CETP抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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