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抑制剂激活剂等> MAPK与PI3K/Akt通路> PI3K/Akt Signaling
LB-100 (PP2A抑制剂)
产品编号: SF1082-5mg
产品包装:5mg
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价格:¥764.00元
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产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SF1082-10mM LB-100 (PP2A抑制剂) 10mM 123.00元
SF1082-5mg LB-100 (PP2A抑制剂) 5mg 764.00元
SF1082-25mg LB-100 (PP2A抑制剂) 25mg 2476.00元

化学信息:

化学名 2-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)-7-oxabicyclo[2.2.1]heptane-3-carboxylic acid
简称 LB-100
别名 AC1MS4KD, AKOS003795667, CS-3466, BC600670
中文名 N/A
化学式 C13H20N2O4
分子量 268.31
CAS号 1026680-07-8
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water 53mg/ml; DMSO <1mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制 5mg加入1.86ml DMSO,或者每2.68mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF1082-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 LB-100是一种水溶性protein phosphatase 2A (PP2A)抑制剂。Phase 1。
信号通路 Others
靶点 PP2A
IC50
体外研究 LB-100可有效抑制BxPc-3和Panc-1细胞的生长,IC50值分别为2.3μM和1.7μM。BxPc-3、Panc-1和SW1990细胞经LB-100处理后,PP2A活性下降30-50%。LB-100提高细胞内的阿霉素浓度(约为对照组的2.5倍),并使肿瘤细胞对阿霉素的细胞毒性更加敏感。LB-100增加VEGF分泌,从而提高HIF-1α-VEGF介导的血管生成。
体内研究 在小鼠胰腺癌异种移植模型中,LB-100(2毫克/千克,腹腔注射)提高了化疗药物阿霉素的疗效。LB-100提高了肿瘤微血管密度和肿瘤表面的血流速度。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 人工培养的胰腺癌细胞用IC50浓度下的LB-100处理,对每种细胞系或等体积的载体对照分别处理2小时,然后进行PP2A活性测试使用丝氨酸/苏氨酸磷酸酶试剂盒。细胞通过超声波细胞粉碎机裂解,PP2A浓度使用丝氨酸/苏氨酸磷酸酶试剂盒根据说明测量。每个细胞系进行三个平行试验。
细胞实验
细胞系 BxPc-3和Panc-1细胞系
浓度 ~10μM
处理时间 48小时
方法 使用细胞计数试剂盒-8(CCK-8)检测细胞毒性。细胞以3000/孔的密度接种至96孔板中,处理后按照CCK-8的步骤检测。相对的细胞毒性以特定对照组的百分比表示。
动物实验
动物模型 负荷Panc-1异种移植物的BALB/c裸鼠
配制 磷酸盐缓冲生理盐水
剂量 2毫克/千克
给药方式 腹腔注射
参考文献:
1. Bai X, et al. Cancer Lett. 2014, 355(2), 281-287.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SF1082-10mM LB-100 (PP2A抑制剂) 10mM×0.2ml
SF1082-5mg LB-100 (PP2A抑制剂) 5mg
SF1082-25mg LB-100 (PP2A抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明:
1.收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒,以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液,可直接稀释使用。对于固体,请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献,或者根据实验目的,以及所培养的特定细胞和组织,通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页:http://www.beyotime.com/support/animal-dose.htm
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