化学信息：
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化学名
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(5-chloro-1H-indol-2-yl)-(4-methylpiperazin-1-yl)methanone
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简称
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JNJ-7777120
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别名
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JNJ 7777120, JNJ7777120
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中文名
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N/A
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化学式
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C14H16ClN3O
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分子量
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277.75
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CAS号
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459168-41-3
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO56mg/ml; Ethanol8mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.8ml DMSO，或者每2.78mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD9549-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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JNJ-7777120是第一个，有效的，选择性非咪唑histamine H4 receptor拮抗剂，Ki为4.5nM，比作用于其他组胺受体选择性高1000倍以上。
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信号通路
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Neuronal Signaling; GPCR & G Protein
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靶点
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Histamine H4 receptor
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－
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－
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－
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－
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IC50
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4.5nM(Ki)
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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JNJ 7777120高亲和力结合到H4受体，比作用于其他组胺受体选择性高1000多倍。JNJ 7777120是有效的，选择性H4受体拮抗剂，对50多种其他靶点没有或几乎没有亲和力。
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体内研究
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JNJ 7777120具有口服生物利用度，处理大鼠为30%，处理犬为100%，处理这两个品种的半衰期都为3小时。JNJ 7777120处理小鼠骨髓衍生的肥大细胞，抑制组胺诱导的趋化性和钙流入。JNJ 7777120处理小鼠，抑制组胺诱导的气管肥大细胞从结缔组织向上皮细胞的迁移。JNJ 7777120处理小鼠酵母聚糖诱导的腹膜炎模型，显著抑制中性粒细胞浸润。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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使用从转染人，大鼠，或小鼠H4受体，人H3受体，或H1受体的SK-N-MC细胞中获得的细胞颗粒。进行小鼠H1受体结合，使用新鲜的小鼠脑。细胞颗粒或小鼠脑在含5mM EDTA的50mM Tris pH 7.5中匀浆化，从800g转速涡旋中收集上清液，在30000g转速下再离心30分钟。细胞颗粒在含5mM EDTA的50mM Tris pH 7.5中再匀浆化。H4竞争性结合研究中，在有或无JNJ 7777120时，人、小鼠和大鼠细胞膜与10、40和150nM [3H]组胺(特异活性为23Ci/mmol)，在25℃下分别温育45分钟。使用100μM未标记的组胺限定非特异性结合。测定作用于人、小鼠和大鼠H4受体的Kd值分别为5、42和178nM，Bmax值分别为1.12、1.7和0.68pmol/mg 蛋白。相似地，用于H3受体结合实验的配体为[3H]N-α-甲基组胺(特异活性为82Ci/mmol)，使用100μM未标记的组胺限定非特异性结合。测定作用于人和大鼠H3受体的Kd值分别为1和0.8nM，Bmax值分别为2.13和0.4pmol/mg蛋白。用于人和小鼠H1受体结合实验的配体为[3H]Pyrilamine(特异活性为20 Ci/mmol)，使用10μM未标记的Diphenhydramine限定非特异性结合。测定作用于人和小鼠H3受体的Kd值分别为1和3nM，Bmax值分别为2.68和0.2pmol/mg蛋白。测定与豚鼠H1和H2受体的结合。进行H1受体结合实验，使用豚鼠小脑。放射性配体为[3H]Pyrilamine，100μM Triprolidine用于测定非特异性结合。进行H2受体结合实验，使用豚鼠纹状体。放射性配体为[3H]天门冬氨酸氨基转移酶，100μM Tiotidine用于测定非特异性结合。按以上方法使用浓度不断增加的[3H]JNJ 7777120代替[3H]组胺，在有100μM未标记的组胺存在时，测定[3H]JNJ 7777120(特异活性为84Ci/mmol)作用于人和小鼠H4受体的Kd值。所有研究中，根据实验测定的合适的Kd值计算Ki值。
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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雌性BALB/c小鼠
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配制
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5% (w/v)葡萄糖，溶于水
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剂量
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200mg/kg
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给药方式
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口服处理
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参考文献：
1. Jablonowski JA, et al. J Med Chem, 2003, 46(19), 3957-3960.
2. Thurmond RL, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2004, 309(1), 404-413.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SD9549-10mM
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JNJ-7777120 (Histamine Receptor拮抗剂)
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10mM×0.2ml
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SD9549-5mg
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JNJ-7777120 (Histamine Receptor拮抗剂)
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5mg
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SD9549-25mg
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JNJ-7777120 (Histamine Receptor拮抗剂)
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25mg
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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