化学信息：
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化学名
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N-[6-[4-[2-[4-[(4-methylpiperazin-1-yl)methyl]-3-(trifluoromethyl)anilino]-2-oxoethyl]phenoxy]pyrimidin-4-yl]cyclopropanecarboxamide
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简称
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WS6
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别名
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AOB4296, SYN5114, CS-3447, AK340963, BC600606, DA-45012, HY-12461
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中文名
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N/A
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化学式
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C29H31F3N6O3
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分子量
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568.59
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CAS号
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1421227-53-3
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO100mg/ml; Ethanol100mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.88ml DMSO，或者每5.69mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF0006-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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WS6通过调节Erb3 binding protein-1 (EBP1)和IκB kinase通路诱导β细胞增殖。
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信号通路
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NF-κB
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靶点
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EBP1
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IκB kinase
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－
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－
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－
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IC50
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－
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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WS6诱导R7T1细胞增殖，EC50为0.28μM，并促进啮齿动物和人原发性胰岛β细胞增殖。Erb3结合蛋白-1和IκB激酶信号通路被证实在WS6作用机制中发挥作用。
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体内研究
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在切除β细胞的RIP-DTA小鼠模型中，WS6(50毫克/千克，口服)改善糖尿病，并诱导伴随的β细胞增殖和β细胞数量增加。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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R7T1细胞
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浓度
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~10μM
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处理时间
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4天
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方法
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R7T1细胞培养2天后除去强力霉素，其生长被阻滞，再以3000细胞/孔的密度接种于384孔生长培养基。4天后，B细胞增殖使用CellTiter Glo评估。细胞的成倍增加通过将化合物处理的孔与DMSO处理的孔的中值归一化来计算。
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动物实验
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动物模型
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β细胞剔除的RIP-DTA小鼠模型
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配制
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N/A
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剂量
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每隔一天50mg/kg
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给药方式
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i.p.
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参考文献：
1. Shen W, et al. J Am Chem Soc. 2013, 135(5), 1669-1672.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SF0006-10mM
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WS6 (IκB/IKK抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SF0006-5mg
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WS6 (IκB/IKK抑制剂)
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5mg
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SF0006-25mg
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WS6 (IκB/IKK抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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