化学信息：
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化学名
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(E)-3-(4-tert-butylphenyl)sulfonylprop-2-enenitrile
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简称
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BAY 11-7085
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别名
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BAY 11-7083, BAY 117085, BAY-11-7083, BAY-117085
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中文名
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N/A
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化学式
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C13H15NO2S
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分子量
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249.33
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CAS号
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196309-76-9
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO50mg/ml; Ethanol50mg/ml
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溶液配制
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5mg加入2.01ml DMSO，或者每2.49mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF0020-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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BAY 11-7085是TNFα诱导的IκBα磷酸化的不可逆抑制剂，其IC50为10μM。
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信号通路
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NF-κB
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靶点
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IκBα phosphorylation
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－
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－
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－
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－
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IC50
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10μM
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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BAY11-7085通过抑制NF-κB而抑制TNFα诱导的粘附分子E-selectin、VCAM-1以及ICAM-1的表达，而10μM下在HUVEC细胞中没有可检出的细胞毒性。BAY 11-7085通过紫杉醇增强NFkappaB活性的抑制，并降低紫杉醇处理过的细胞的生存能力。此外，Bay11-7085与LY294002的结合对PEL细胞的凋亡具有协同作用。
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体内研究
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BAY11-7085抑制脑膜炎相关的NF-κB活性增加，导致被感染大鼠临床状态的改善和脑膜炎相关的CNS并发症和脑膜炎症的显著衰减。在具有Caov-3细胞的无胸腺裸鼠体内，BAY 11-7085能够增加紫杉醇诱导的对腹内传播和腹水产生的抑制功效。
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临床实验
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N/A
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特征
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Selective IκBα phosphorylation inhibitor.
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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使IκB-α磷酸化的蛋白激酶实验按如下所诉进行。在抑制剂(20μM，预处理1小时)存在或不存在下，TNFα(100units/ml)处理15分钟的HUVEC，其全细胞提取物按文中所示制备。蛋白质被分离在含有0.5毫克/毫升HIS-IκB-α的10% SDS凝胶中。凝胶在20%丙酮，50mM Hepes，pH 7.6下清洗2次每次30分钟，在缓冲液A(50mM Hepes，pH 7.6，5mM 2-巯基乙醇)中清洗2次每次30分钟，接下来，在含有6M尿素的缓冲液A中培养1小时，在含有3、1.5、0.75M尿素的缓冲液A以及0.05%吐温20中分别培养1小时，在含有0.05%吐温20的缓冲液A中培养1小时。在50μM ATP，5 μCi/ml [32P]ATP，20mM Hepes，pH 7.6，20mM MgCl2，20mM β-磷酸甘油盐，20mM 磷酸对硝基苯酯，1mM 钒酸钠，2mM二硫苏糖醇存在下，激酶试验在30℃下进行1小时。凝胶用5%三氯乙酸和1%焦磷酸钠清洗，干燥，并暴露于膜。一个单独的没有HIS-IκB-α的凝胶测定作为对照组。
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细胞实验
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细胞系
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HUVEC细胞
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浓度
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~20μM
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处理时间
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16小时
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方法
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人脐静脉内皮细胞(HUVEC)被分离并维持在培养基中。细胞毒性通过形态学和MTT法检测。
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动物实验
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动物模型
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肺炎球菌脑膜炎大鼠模型
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配制
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20毫克
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剂量
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PBS
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给药方式
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i.p.
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参考文献：
1. Pierce JW, et al. J Biol Chem. 1997, 272(34), 21096-21103.
2. Koedel U, et al. J Infect Dis. 2000, 182(5), 1437-1445.
3. Mabuchi S, et al. Clin Cancer Res. 2004, 10(22), 7645-7654.
4. Hussain AR, et al. PLoS One. 2012, 7(6), e39945.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SF0020-10mM
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BAY 11-7085 (IκB/IKK抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SF0020-5mg
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BAY 11-7085 (IκB/IKK抑制剂)
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5mg
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SF0020-25mg
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BAY 11-7085 (IκB/IKK抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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