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| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| SF2672-10mM | Temsirolimus (mTOR抑制剂) | 10mM×0.2ml | 233.00元 |
| SF2672-5mg | Temsirolimus (mTOR抑制剂) | 5mg | 377.00元 |
| SF2672-25mg | Temsirolimus (mTOR抑制剂) | 25mg | 1337.00元 |
化学信息：
| 化学名 | Rapamycin, 42-[3-hydroxy-2-(hydroxymethyl)-2-methylpropanoate] |
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| 简称 | Temsirolimus | |
| 别名 |
CCI 779, CCI-779, Torisel |
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| 中文名 | N/A | |
| 化学式 | C56H87NO16 | |
| 分子量 | 1030.29 | |
| CAS号 | 162635-04-3 | |
| 纯度 | 98% | |
| 溶剂/溶解度 |
Water<1mg/ml; DMSO75mg/ml; Ethanol75mg/ml |
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| 溶液配制 | 5mg加入0.49ml DMSO，或者每10.3mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2672-10mM用DMSO配制。 |
生物信息：
| 产品描述 | Temsirolimus (CCI-779, NSC 683864)是一种特定的mTOR抑制剂，在无细胞试验中IC50为1.76μM。 | ||||
| 信号通路 | PI3K/Akt/mTOR | ||||
| 靶点 | mTOR | － | － | － | － |
| IC50 | 1.76μM | － | － | － | － |
| 体外研究 | Temsirolimus抑制核糖体蛋白S6磷酸化，作用于PTEN阳性DU145细胞比作用于PTEN阴性PC-3细胞更有效，且抑制细胞生长和细胞的克隆生存，这种作用存在浓度依赖性。Temsirolimus按100ng/ml剂量处理原代人淋巴细胞性白血病(ALL)细胞，显著抑制增殖，且诱导凋亡。在FKBP12存在时，Temsirolimus有效抑制mTOR激酶活性，IC50为1.76μM，与Rapamycin(IC50为1.74μM)类似。Temsirolimus按纳摩尔浓度(10nM到<5μM)处理，通过FKBP12依赖机制，具有适度的选择性抗增殖活性，在低微摩尔浓度(5-15μM)时，可以完全抑制多种肿瘤细胞增殖，涉及FKBP12非依赖性的mTOR信号阻断。Temsirolimus按微摩尔而不是纳摩尔浓度(20μM)处理，显著降低全部蛋白质合成，也显著降低多聚核糖体的分解，伴随着翻译延伸因子eEF2和翻译起始因子eIF2A的磷酸化快速提高。 | ||||
| 体内研究 | Temsirolimus按20mg/kg剂量腹腔注射，每周5天，显著延迟DAOY移植瘤生长，与对照组相比，处理一周，延迟160%，处理两周，延迟240%。Temsirolimus按100mg/kg高剂量单独给药腹腔注射，一周内，诱导肿瘤体积衰退37%。Temsirolimus处理2两周，也延迟抗Rapamycin的U251移植瘤生长，延迟148%。Temsirolimus作用于患Huntington疾病的小鼠模型，抑制mTOR，提高四种不同行为任务的表现，且降低聚合形成。Temsirolimus处理8226、OPM-2和U266移植瘤的皮下生长，诱导显著的抗癌反应，这种作用存在剂量依赖性，作用于8226和OPM-2移植瘤，ED50分别为20mg/kg和2mg/kg，与抑制增殖和血管生长，诱导凋亡和肿瘤细胞尺寸降低相关。每天按10mg/kg剂量处理携带人ALL的NOD/SCID移植瘤模型，降低外周血膨胀和脾肿大。 | ||||
| 临床实验 | N/A | ||||
| 特征 | N/A | ||||
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 | |
| 方法 | Flag标记的野生型人mTOR(Flag-mTOR) DNA结构短暂转染进HEK293细胞。48小时后，进行蛋白提取和Flag-mTOR纯化。在体外，在不同浓度Temsirolimus存在而没 FKBP12时，在96孔板上进行纯化的Flag-mTOR激酶实验，通过解离增强镧系荧光免疫分析(DELFIA)，使用His6-S6K1作为底物来测量。在激酶实验 buffer(10mM Hepes pH 7.4，50mM NaCl，50mM β-甘油磷酸，10mM MnCl2，0.5mM DTT，0.25μM微囊藻素LR和100μg/ml BSA)上第一次对酶进行稀释。每孔中，12μl稀释的酶与0.5μl Temsirolimus混合。加入含ATP和His6-S6K的12.5μl激酶buffer开始激酶反应，终体积为25μl，含800ng/ml FLAG-mTOR，100μM ATP和1.25μM His6-S6K。反应板在室温下温和震荡温育2小时，加入25μl终止液(20mM Hepes pH 7.4，20mM EDTA和20mM EGTA)终止反应。磷酸化的(Thr-389)His6-S6K的DELFIA检测在室温下使用单克隆抗P(T389)-p70S6K抗体进行，抗体使用铕-N1-ITC(Eu)(每种抗体10.4Eu)标记。45μl终止的激酶反应混合物转移到含55μl PBS的MaxiSorp板上。His6-S6K 粘附2小时后，吸除每孔，使用PBS冲洗。加入含40ng/ml Eu-P(T389)-S6K抗体的100μl DELFIA buffer。轻轻搅拌，再使抗体结合持续进行1小时。吸除每孔，然后使用含0.05% Tween-20(PBST)的PBS冲洗4次。每孔加入100μl DELFIA增强溶液，然后在PerkinElmer Victor模板酶标仪上读数。 |
| 细胞实验 | |
| 细胞系 | A549, H157, H460, H446, HCT116, HT29, SW480, DLD1, Caco2, LNCap, DU145, MDA468, MDA231, HEK293, PC3-MM2 |
| 浓度 | 溶于DMSO，终浓度为~20μM |
| 处理时间 | 72小时 |
| 方法 | 使用不同浓度Temsirolimus处理细胞72小时。处理后，通过MTS染料转换，使用CellTiter AQ检测试剂盒测定存活细胞密度。 |
| 动物实验 | |
| 动物模型 | 皮下注射DAOY或U251细胞的雌性无胸腺裸鼠 |
| 配制 | 在100% EtOH作为50mg/ml储存液中制备，然后在5% Tween-80和5% PEG 400中稀释 |
| 剂量 | 20mg/kg |
| 给药方式 | 每天注射，每周5次 |
| 产品编号 | 产品名称 | 包装 |
| SF2672-10mM | Temsirolimus (mTOR抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SF2672-5mg | Temsirolimus (mTOR抑制剂) | 5mg |
| SF2672-25mg | Temsirolimus (mTOR抑制剂) | 25mg |
| — | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
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