化学信息:
化学名
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ethyl 2-amino-6-chloro-4-(1-cyano-2-ethoxy-2-oxoethyl)-4H-chromene-3-carboxylate
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简称
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SC79
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别名
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SC 79, AC1MDGEE, AOB4998, CS-5111, AK323727
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中文名
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N/A
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化学式
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C17H17ClN2O5
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分子量
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364.78
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CAS号
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305834-79-1
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO72mg/ml; Ethanol72mg/mlwarming
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溶液配制
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5mg加入1.37ml DMSO,或者每3.65mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SF2730-10mM用DMSO配制。
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生物信息:
产品描述
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SC79是一种大脑渗透性Akt磷酸化激活剂,也是一种Akt-PH域易位抑制剂。
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信号通路
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PI3K/Akt/mTOR; Cytoskeletal Signaling
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靶点
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Akt
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IC50
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体外研究
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SC79抑制PHAKTM/sub>-GFP血浆膜转位,并增强三个Akt亚型在HEK293、HeLa、HL60、NB4和HsSulton(B细胞)细胞中的磷酸化。SC79降低神经兴奋毒性,并防止中风诱导的神经元死亡。SC79恢复BRAT1敲除细胞的增殖,并减少MitoSox阳性细胞线粒体中超氧化物的产生。
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体内研究
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在永久性局部脑缺血小鼠模型中,SC79(0.04mg/g, i.p.)抑制细胞质中Akt的活化,并重现Akt信号的初级细胞功能,从而增加神经元的存活。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验
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方法
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Hela细胞血清饥饿1小时,并用IGF(100ng/ml)或SC79(4μg/ml)处理30分钟。将细胞在裂解缓冲液中裂解,缓冲液包含250mM蔗糖,20mM HEPES,10mM KCl,1.5mM MgCl2,1mM EDTA,1mM EGTA,并用蛋白酶抑制剂进行增补。细胞通过25G针头几次,并在冰上保持20分钟。这时候取走所有的细胞裂解物。细胞裂解物以100000g离心30分钟。上层清液以胞质组分收集。沉淀用裂解缓冲液洗涤,代表细胞膜组分。总细胞裂解物,胞质和细胞膜组分用SDS-PAGE溶解,并通过免疫印迹分析磷酸-Akt(S473),总Akt,微管蛋白(细胞质标记物)和Orai1(细胞膜标记物)。
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细胞实验
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细胞系
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HsSultan和NB4细胞
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浓度
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8μg/ml
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处理时间
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24h
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方法
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HsSultan或NB4细胞(2.5×105)接种在24孔板的500μl无酚红RPMI培养基中,用10% FBS进行增补。培育24小时后,将各个化合物(8μg/ml)加入,培养过夜(16-20h)。将50μl MTT溶液(5mg/ml溶于PBS)接入每孔中。培育2小时后,紫色甲臜晶体通过直接加入500μl异丙醇和0.1M HCl到每个孔中溶解。通过离心分离清除细胞碎片后,在570nM下测量吸光度。
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动物实验
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动物模型
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永久性局部脑缺血小鼠模型
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配制
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DMSO
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剂量
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0.04mg/g
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给药方式
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i.p.
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参考文献:
1. Jo H, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2012, 109(26), 10581-10586.
2. So EY, et al. BMC Cancer. 2014, 14, 548.
包装清单:
产品编号
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产品名称
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包装
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SF2730-10mM
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SC79 (Akt激活剂)
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10mM×0.2ml
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SF2730-5mg
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SC79 (Akt激活剂)
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5mg
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SF2730-25mg
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SC79 (Akt激活剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。