化学信息：
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化学名
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9-(1-anilinoethyl)-7-methyl-2-morpholin-4-ylpyrido[1,2-a]pyrimidin-4-one
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简称
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TGX221
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别名
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TGX 221, TGX-221, TGX221 cpd
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中文名
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N/A
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化学式
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C21H24N4O2
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分子量
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364.44
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CAS号
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663619-89-4
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO12mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.37ml DMSO，或者每3.64mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF2802-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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TGX-221是一种p110β-特定的抑制剂，在无细胞试验中IC50为5nM，作用于p110β的选择性是作用于p110α的1000倍。
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信号通路
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PI3K/Akt/mTOR
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靶点
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p110β
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p110δ
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p110α
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p110γ
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C2α
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IC50
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5nM
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0.1μM
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5μM
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>10μM
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>10μM
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体外研究
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使用重组p85/p110，进行体外PI3K实验，测定TGX-221作用于不同亚型的活性，TGX-221有效且高度选择性作用p110β，作用于PI3K p110β和PI3K p110δ时，IC50分别为8.5和211nM。而且，TGX-221作用于J774.2巨噬细胞，局部降低胰岛素诱导的PKB在Ser473位点磷酸化。TGX-221作用于体外循环(ECC)模型，抑制血小板-ECC相互作用，血小板凝聚和血小板-粒细胞结合。最新研究显示，用0.2、2和20μM TGX-221处理PC3细胞，抑制增殖，且明显降低p110β PI3K亚型的活性。
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体内研究
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作为抗血栓形成的药剂，TGX-221按1+1(49±13.9%)和3+3(88±10.6%)剂量处理小鼠模型，30分钟后，提高综合性血流量。此外，TGX-221按3+3(平均值1560)和1+1(1305)剂量处理，提高尾出血时间(BT)和平均肾脏BT。
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临床实验
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N/A
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特征
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TGX-221是有效的可渗透细胞的PI3K p110β选择性抑制剂。
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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使用标准脂质激酶活性，及PI作为底物测定IC50值(i)使用100μM冰冻ATP代替10μM，(ii)DMSO浓度为1%，(iii)使用[γ-33P]ATP代替[γ-32P]ATP。使用感光成像仪扫描测量TLC板。使用重组蛋白进行至少三组独立实验，通过回归曲线分析测定IC50值。
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细胞实验
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细胞系
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PC3细胞
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浓度
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0.2到20μM
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处理时间
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24-72小时
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方法
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测定增殖，细胞接种在96孔培养板上，重复2份，温育过夜，使细胞粘附。细胞和TGX-221温育24、48和72小时。指定的时间间隔,通过结晶紫染色比色法量化细胞。加入100μl 2.5%戊二醛溶液和细胞混合，然后在室温下温育30分钟。板侵泡在PBS溶液中洗三次。烘干板，然后加入100μl 0.1%溶于去离子水的结晶紫溶液染色，然后在室温下温育20分钟，用去离子水大面积冲洗，移除过量染料，然后烘干板，然后把染料溶化在100μl 10%乙酸中。使用酶标仪在570nM处直接测量染料抽提物的光密度。
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动物实验
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动物模型
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患FeCl3诱导的动脉血栓鼠
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配制
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TGX-221溶于10%乙醇，10%樟脑，10% N,N-二甲基乙酰胺，70%蒸馏水
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剂量
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0.3+0.3，1+1，3+3mg/kg/hour
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给药方式
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静脉注射
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参考文献：
1. Chaussade C, et al. Biochem J. 2007, 404(3), 449-458.
2. Straub A, et al. Thromb Haemost. 2008, 99(3), 609-615.
3. Lu XY, et al. Appl Microbiol Biotechnol. 2011, 89(5), 1423-1433.
4. Bird JE, et al. Thromb Res. 2011, 127(6), 560-564.
5. Jackson SP, et al. Nat Med. 2005, 11(5), 507-514.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SF2802-10mM
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TGX221 (PI3K抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SF2802-5mg
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TGX221 (PI3K抑制剂)
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5mg
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SF2802-25mg
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TGX221 (PI3K抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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