化学信息：
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化学名
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N-[4-(3-bromoanilino)quinazolin-6-yl]prop-2-enamide
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简称
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PD168393
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别名
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Pd 168393, PD-168393
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中文名
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N/A
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化学式
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C17H13BrN4O
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分子量
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369.22
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CAS号
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194423-15-9
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO74mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.35ml DMSO，或者每3.69mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5418-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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PD168393是一种不可逆的EGFR抑制剂，IC50为0.70nM，不可逆烷基化Cys-773；抑制insulin、PDGFR、FGFR和PKC活性。
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信号通路
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Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis; JAK/STAT
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靶点
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EGFR
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Insulin Receptor
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PDGFR
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FGFR
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PKC
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IC50
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0.70nM
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>50μM
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>50μM
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>50μM
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>50μM
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体外研究
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PD 168393连接到EGFR TK的ATP结合袋中。PD168393持续处理A431细胞，完全抑制EGF依赖性的受体自磷酸化。PD168393作用于MDA-MB-453细胞，抑制Heregulin诱导的酪氨酸磷酸化，IC50为5.7nM。PD168393抑制insulin、PDGFR、FGFR TKs和PKC活性。PD168393作用于HS-27人类成纤维细胞，抑制EGF调节的酪氨酸磷酸化，IC50为1-6nM，但对FGF或PDGF调节的酪氨酸磷酸化几乎没有作用效果。PD168393作用于3T3-Her2细胞，快速有效抑制Her2诱导的酪氨酸磷酸化，IC50为~100nM。PD168393作用于3T3-Her2细胞，也抑制PLCγ1/Stat1/Dok1/δ-catenin的磷酸化，除了Fyb。
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体内研究
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PD 168393处理携带A431人类上皮癌移植瘤的裸鼠，抑制115%肿瘤生长，降低50% EGFR磷酸化酪氨酸含量。PD 168393也降低血浆浓度。
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临床实验
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N/A
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特征
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用于设计CI-1033的临床化合物。
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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在96孔过滤板中进行酶实验。总体积为0.1ml，含 20mM HEPES，pH 7.4，50μM钒酸钠，40mM MgCl2，含0.5μCi [32P]ATP的10μM ATP，20μg聚谷氨酸/酪氨酸，1ng EGF受体酪氨酸激酶，及适度稀释的抑制剂和/或ATP。所有组分除了ATP加入孔中，实验板在25℃下震荡温育10分钟。加入[32P]ATP开始反应，实验板在25℃下震荡温育10分钟。加入0.1ml 20% TCA终止反应，实验板在4℃下保持至少15分钟，使底物沉淀。使用0.125ml 10% TCA洗涤实验板五次，使用Wallac beta酶标仪测定[32P]摄入率。为了测评估不同的抑制类型，通过非线性回归计算机程序拟合动力学数据。
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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携带A431人类上皮癌的裸鼠
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配制
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4%二甲基乙酰胺溶于水溶性50mM乳酸钠缓冲液(pH 4)
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剂量
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58mg/kg
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给药方式
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腹腔注射
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参考文献：
1. Fry W, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 1998, 95(20), 12022-12027.
2. Bose R, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2006, 103(26), 9773-9778.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SF5418-10mM
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PD168393 (EGFR抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SF5418-5mg
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PD168393 (EGFR抑制剂)
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5mg
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SF5418-25mg
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PD168393 (EGFR抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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