化学信息:
化学名
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[(2R,3S,4S)-4-hydroxy-2-[(4-methoxyphenyl)methyl]pyrrolidin-3-yl]acetate
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简称
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Anisomycin
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别名
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Flagecidin, NSC76712, NSC 76712, NSC-76712
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中文名
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茴香霉素
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化学式
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C14H19NO4
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分子量
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265.3
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CAS号
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22862-76-6
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纯度
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99.0%
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溶剂/溶解度
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Water <1mg/ml; DMSO 41mg/ml warmed; Ethanol 17mg/ml warmed
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溶液配制
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5mg加入1.88ml DMSO,或者每2.65mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0132-10mM用DMSO配制。
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生物信息:
产品描述
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Anisomycin是一种抗生素,抑制蛋白质合成,也是一种JNK激活剂。
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信号通路
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MAPK
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靶点
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JNK
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IC50
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体外研究
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Anisomycin(3μM)可降低MDA16和MDA-MB-468细胞中的蛋白质合成,减少MDA-MB-468细胞的集落形成。Anisomycin可促进MDA-MB-468细胞的凋亡,但不促进MDA16细胞的凋亡。在MDA-MB-468细胞中,Anisomycin可激活JNK的磷酸化。在U251和U87细胞中,Anisomycin(0.01-8μM)可时间依赖性和浓度依赖性地抑制细胞生长,其IC50值(48h)分别为0.233和0.192μM。Anisomycin(4μM)可分别引起21.5%和25.3%的U251和U87细胞凋亡,并激活p38 MAPK和JNK活性,使ERK1/2失活。Anisomycin(4μM)可时间依赖性地降低U251和U87细胞中PP2A/C亚基水平。Anisomycin可浓度依赖性地抑制EAC细胞增殖。
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体内研究
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瘤旁注射anisomycin(5mg/kg)可显著抑制埃利希腹水癌(EAC)生长,EAC接种90天后的小鼠存活率为60%。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验
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方法
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以500,000细胞/孔的密度接种细胞于6孔板中培养过夜。细胞用测试样品和作为空白对照的DMSO(终浓度1%,v/v)处理1h。加入嘌呤霉素(终浓度为18μM),继续培养10min标记新生多肽链。背景值通过不加入嘌呤霉素培养细胞测定。然后在HBSS中洗涤细胞,通过刮取并离心收集细胞(300g,离心5min)。细胞重悬浮在含有磷酸酶抑制剂的0.5ml 50mM DTT中,95℃孵育10min。随后样品经液氮快速冷冻,-20℃保存。样本(20–30μg蛋白/样本)被转移到PVDF膜。将膜封闭,并用anti-phospho-Thr183/Tyr185-JNK抗体在4℃孵育过夜。使用二抗标记一抗,用红外扫描仪检测。anti-phospho-JNK的荧光信号需经背景校正处理。
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细胞实验
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细胞系
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埃利希腹水癌(EAC)细胞
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浓度
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500ng/ml
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处理时间
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48小时
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方法
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EAC细胞以10,000个细胞/孔/200μl培养基的密度接种至96孔板中。细胞用不同浓度anisomycin处理48h。Adriamycin(500ng/ml)为阳性对照组。每孔加入0.5mg/ml MTT,4h后,加入DMSO溶解MTT产物,Model 680酶标仪测定570nm处吸光值。
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动物实验
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动物模型
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雄性BALB/c小鼠
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配制
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PBS
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剂量
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5mg/kg
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给药方式
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瘤旁注射
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参考文献:
1. Iordanov MS, et al. Mol Cell Biol. 1997; 17(6):3373-3381.
2. Li JY, et al. Acta Pharmacol Sin. 2012; 33(7):935-940.
3. You P, et al. Oncol Rep. 2013; 29(6):2227-2236.
4. Monaqhan D, et al. Biochem Biophys Res Commun. 2014; 443(2):761-767.
包装清单:
产品编号
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产品名称
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包装
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SC0132-10mM
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Anisomycin (JNK激活剂)
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10mM×0.2ml
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SC0132-5mg
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Anisomycin (JNK激活剂)
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5mg
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SC0132-25mg
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Anisomycin (JNK激活剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可以室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。