化学信息：
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化学名
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(1S,3S,7S,10R,11S,12S,16R)-7,11-dihydroxy-8,8,10,12,16-pentamethyl-3-[(E)-1-(2-methyl-1,3-thiazol-4-yl)prop-1-en-2-yl]-4,17-dioxabicyclo[14.1.0]heptadecane-5,9-dione
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简称
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Epothilone B
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别名
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EPO906, Patupilone, Epothilon B, 帕土匹龙
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中文名
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埃博霉素B
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化学式
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C27H41NO6S
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分子量
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507.68
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CAS号
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152044-54-7
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纯度
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99.0%
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溶剂/溶解度
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Water <1mg/ml; DMSO 102mg/ml; Ethanol 102mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.98ml DMSO，或者每5.08mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0164-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Epothilone B(EPO906, Patupilone)是一种紫杉醇样microtubule稳定剂，EC0.01为1.8μM。Phase 2。
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信号通路
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Cytoskeletal Signaling
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靶点
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Tubulin
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－
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－
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IC50
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1.8μM(EC0.01)
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－
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－
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－
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体外研究
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Epothilone B比Epothilone A活性高。Epothilone B的EC0.01为1.8nM。Epothilone B作用于HCT116细胞，有效抑制细胞增殖，IC50为0.8nM。Epothilone B作用于KB3-1、KBV-1、Hela和Hs578T细胞，诱导细胞周期停顿，且具有细胞毒性，IC50为3nM到92nM。Epothilone B与紫杉醇竞争性与微管结合，IC50为3.3μM。3.5nM Epothilone B作用于过量表达GFP-α-微管蛋白的MCF-7细胞，充分抑制微管动力学。同时，Epothilone B诱导有丝分裂停滞，IC50为3.5nM。Epothilone B作用于多发性骨髓瘤(MM)细胞，包括RPMI 8226、U266、MM.1S、LR5和MR20，直接抑制细胞增殖，IC50为1nM到10nM。10nM Epothilone B也诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。最新研究显示，5nM-100nM Epothilone B作用于卵巢癌Hey细胞，增强表面上皮细胞粘附抗原(EpCAM)。
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体内研究
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Epothilone B按2.5mg/kg-4mg/kg剂量作用于携带RPMI 8226细胞移植瘤的小鼠，延长小鼠寿命且抑制肿瘤生长。Epothilone B作用于携带前列腺癌细胞，包括DU145和PC3的移植瘤小鼠，也抑制肿瘤生长。
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临床实验
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N/A
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特征
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Epothilone B是类似紫杉醇的抗癌常规化合物，诱导微管蛋白聚合。
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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纯化牛脑微管蛋白(MTP)，包含约15%–20%微管相关蛋白。用于Epothilone B-微管研究的buffer(MES buffer)含0.1M 2-吗啉乙磺酸(MES)、1mM EGTA、0.5mM MgCl2和3M甘油，pH为6.6。电子显微镜观察的样本置于碳覆盖火棉胶片包被的网格上(300个网孔)，用2%乙酸铀酰进行负染色。在有或无Epothilone B存在时，使用分光光度计和恒温调节液体循环器。检测微管装配。温度维持在35℃，350nm处检测到变浑浊状态(代表聚合物规模)。计算EC0.01。
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细胞实验
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细胞系
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KB3-1、KBV-1、Hela和Hs578T细胞
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浓度
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0-1μM
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处理时间
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24小时测定有丝分裂停顿，72小时测定细胞毒性。
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方法
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为了测定有丝分裂受阻和畸变，细胞接种在48孔板中(用台酚蓝染色，测定细胞数)或置于盖玻片上。24小时后，用Epothilone B处理细胞，在固定时间间隔记录。为了分析毒性，测定细胞数，用台酚蓝染色记录阳性和阴性。同时，盖玻片和培养基上清液中等分的细胞混合，用溶于PBS的Hoechst 33342染色。在有丝分裂受阻(停在G2-M期)和畸变的时候记录细胞。
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动物实验
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动物模型
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携带RPMI 8226细胞移植瘤的小鼠
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配制
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溶于30% PEG-300
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剂量
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2.5mg/kg-4mg/kg
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给药方式
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静脉注射
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参考文献：
1. Swindell CS, et al. J Med Chem. 1991; 34(3):1176-1184.
2. Bollag DM, et al. Cancer Res. 1995; 55(11):2325-2333.
3. Regueiro-Ren A, et al. Org Lett. 2001; 3(17):2693-2696.
4. Kamath K, et al. Cancer Res. 2003; 63(18):6026-6031.
5. Lin B, et al. Blood. 2005; 105(1):350-357.
6. O'Reilly T, et al. Prostate. 2005; 65(3):231-240.
7. Shahabi S, et al. Gynecol Oncol. 2010; 119(2):345-350.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC0164-10mM
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Epothilone B (Microtubule Assosiated抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC0164-5mg
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Epothilone B (Microtubule Assosiated抑制剂)
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5mg
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SC0164-25mg
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Epothilone B (Microtubule Assosiated抑制剂)
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25mg
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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