化学信息：
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化学名
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N-(3-ethynylphenyl)-6,7-bis(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-amine
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简称
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Erlotinib
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别名
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CP-358744, CP 358744, Erlotinib HCl, Erlotinib hydrochloride, Tarceva, OSI-774, OSI 774, OSI774, R-1415, R 1415, R1415, NSC 718781, 厄洛替尼, 厄罗替尼, 伊诺替尼
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中文名
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埃罗替尼
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化学式
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C22H23N3O4
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分子量
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393.44
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CAS号
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183321-74-6
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纯度
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99.0%
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溶剂/溶解度
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Water <1mg/ml; DMSO 78mg/ml; Ethanol 15mg/ml warmed
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溶液配制
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5mg加入1.27ml DMSO，或者每3.93mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0168-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Erlotinib是一种EGFR抑制剂，IC50为2nM，对EGFR的敏感性比对人c-Src或v-Ab高1000多倍。
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信号通路
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Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis; JAK/STAT
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靶点
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EGFR
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－
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－
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－
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IC50
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2nM
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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Erlotinib HCl有效抑制完整细胞，包括HNS人头颈部肿瘤细胞(IC50 20nM)，DiFi人结肠癌细胞和MDA MB-468人乳腺癌细胞中EGFR活化。Erlotinib HCl(1μM)在DiFi人结肠癌细胞中诱导细胞凋亡。Erlotinib抑制一组NSCLC细胞系，包括A549、H322、H3255、H358、H661、H1650、H1975、H1299、H596的生长，IC50范围为29nM到>20μM。Erlotinib HCl(2μM)显著抑制AsPC-1和BxPC-3胰细胞生长。Erlotinib HCl与gemcitabine结合使用，在KRAS突变的胰腺癌细胞中具有协同作用。10μM Erlotinib HCl抑制Y845(Src依赖性磷酸化)和Y1068(自身磷酸化)位点的EGFR磷酸化。结合Erlotinib HCl能够下调rapamycin刺激的Akt活性，并产生协同的细胞生长抑制作用。
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体内研究
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在100mg/kg剂量下，Erlotinib HCl完全防止EGF诱导的异种移植人HN5肿瘤的无胸腺小鼠体内EGFR自身磷酸化和治疗小鼠的肝EGFR自身磷酸化。Erlotinib HCl(100mg/kg)抑制H460a和A549肿瘤模型，分别具有71%和93%的抑制率。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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96孔板与100μl/孔0.25mg/ml PGT的PBS溶液在37℃下培养过夜进行涂层。过量PGT通过抽吸移除，板用洗涤缓冲液(0.1% Tween 20的PBS溶液)清洗3次。激酶反应在50μl 50mM HEPES(pH7.3)中进行，反应液中包含125mM氯化钠、24mM氯化镁、0.1mM原钒酸钠、20μM ATP、1.6μg/ml EGF和15ng从A431细胞膜亲和纯化的EGFR。加入Erlotinib HCl的DMSO溶液，终DMSO浓度为2.5%。磷酸化作用通过加入ATP起始，并在室温下恒定振荡进行8分钟。激酶反应通过抽吸反应混合物终止，并用洗涤缓冲液清洗4次。磷酸化的PGT通过与50μl/孔HRP偶联的PY54抗磷酸酪氨酸抗体(在封闭缓冲液(3% BSA和0.05% Tween 20的PBS溶液)中稀释为0.2μg/ml)培育25分钟进行测量。通过抽吸移除抗体，将板用洗涤缓冲液清洗4次。比色信号通过加入50μl/孔TMB微孔过氧化物酶底物产生，通过加入50μl/孔0.09M硫酸停止。磷酸酪氨酸通过测量450nm下吸光度进行估计。对照组信号通常为0.6-1.2吸收单元，没有AlP、EGFR或PGT的孔中基本上没有背景干扰，并且该信号与10分钟的培养时间成比例。
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细胞实验
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细胞系
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A549、H322、H3255、H358、H661、H1650、H1975、H1299、H596细胞
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浓度
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30nM-20μM
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处理时间
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72小时
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方法
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以指数生长的细胞以一式三份接种在96孔塑料板，并暴露于连续稀释的erlotinib、pemetrexed或4:1固定浓度比的结合物，培养72小时。细胞活性通过细胞计数和MTT法测定。生长抑制表示为药物处理组与PBS处理的对照组细胞(认为100%存活)中存活细胞的百分比。IC50值是与未处理的对照组细胞相比，在药物中暴露72小时，导致50%细胞生长抑制的浓度，通过CalcuSyn软件计算。
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动物实验
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动物模型
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负荷HPAC细胞的雄性5周大的BALB-nu/nu小鼠
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配制
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6% Captisol
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剂量
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50mg/kg
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给药方式
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口服给药
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参考文献：
1. Moyer JD, et al. Cancer Res. 1997; 57(21):4838-4848.
2. Higgins B, et al. Anticancer Drugs. 2004 Jun; 15(5):503-512.
3. Buck E, et al. Mol Cancer Ther. 2006; 5(11):2676-2784.
4. Li T, et al. Clin Cancer Res. 2007; 13(11):3413-3422.
5. Ali S, et al. Mol Cancer Ther. 2008; 7(6):1708-1719.
6. Furugaki K,et al. Oncol Lett. 2010; 1(2):231-235.
7. Bago-Horvath Z, et al. Neuroendocrinology. 2012; 96(3):228-37.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC0168-10mM
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Erlotinib (EGFR抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC0168-5mg
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Erlotinib (EGFR抑制剂)
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5mg
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SC0168-25mg
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Erlotinib (EGFR抑制剂)
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25mg
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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