化学信息：
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化学名
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22-oxo-vincaleukoblastine, sulfate(1:1)
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简称
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Vincristine
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别名
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Vincristine Sulfate, 22-Oxovincaleukoblastine sulfate, Leurocristine sulfate
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中文名
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N/A
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化学式
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C46H58N4O14S
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分子量
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923.04
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CAS号
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2068-78-2
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纯度
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99.0%
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溶剂/溶解度
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Water 60mg/ml; DMSO 100mg/ml; Ethanol <1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.54ml DMSO，或者每9.23mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0254-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Vincristine通过与微管蛋白结合而抑制微管聚合，IC50为32μM。
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信号通路
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Cytoskeletal Signaling
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靶点
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Microtubules
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－
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－
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－
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－
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IC50
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32μM
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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Vincristine抑制微管蛋白二聚体聚合亚单位，抑制它们的聚合作用，Ki为85nM。在低浓度时，Vincristine抑制纺锤体，使染色体分离失败，进而导致中期停滞，并抑制有丝分裂。在较高浓度时，Vincristine可能干扰且诱导全部微管解聚。Vincristine诱导肿瘤细胞凋亡，且抑制SH-SY5Y细胞增殖，IC50为0.1μM。Vincristine诱导有丝分裂停滞，促进caspase-3和-9及cyclin B的表达，但降低cyclin D的表达。Vincristine通过干扰微管功能而诱导神经毒性形成，这会导致轴突运输堵塞，从而导致轴突变性。
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体内研究
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Vincristine按3mg/kg剂量单独腹腔注射给药携带双侧皮下移植瘤RH12或RH18的小鼠，平均生长延迟120天和52天以上，且再植指数分别为0.06%和5%。Vincristine处理小鼠，通过宿主细胞介导的血管效应及直接的微管蛋白介导的的细胞毒性作用而对皮下结肠38肿瘤起作用。Vincristine(5mg/kg)降低肿瘤血流量，降低近75%。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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B16黑色素瘤细胞
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浓度
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10nM
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处理时间
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3天
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方法
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细胞按5×104cells/ml的浓度接种在含2ml培养基的35mm实验板上，在37℃下含5% CO2和95%空气的环境下生长24小时。然后使用有或无10nM药物的新鲜培养基更换原来的培养基，继续增殖3天。使用胰蛋白酶和EDTA将细胞分离后，每天使用库氏计数器完成细胞计数。
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动物实验
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动物模型
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携带人类横纹肌肉瘤移植瘤Rh12的鼠
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配制
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水溶液
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剂量
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3mg/kg
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给药方式
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腹腔注射
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参考文献：
1. Donoso JA, et al. Cancer Res. 1977; 37(5):1401-1407.
2. Jordan MA, et al. Cancer Res. 1985; 45(6):2741-2747.
3. Horton JK, et al. Biochem Pharmacol. 1988; 37(20):3995-4000.
4. Baguley BC, et al. Eur J Cancer. 1991; 27(4):482-487.
5. Gidding CE. Crit Rev Oncol Hematol. 1999; 29(3):267-287.
6. Tu Y, et al. Int J Mol Med. 2013; 31(1):113-119.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC0254-10mM
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Vincristine (Microtubule Assosiated抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC0254-5mg
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Vincristine (Microtubule Assosiated抑制剂)
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5mg
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SC0254-25mg
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Vincristine (Microtubule Assosiated抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃避光保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可4℃避光保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃避光保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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