化学信息：
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化学名
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[3aR-[3aα,4β,5β,5aβ,9(3R*,5S*,7R*,9S*),10bR*,13aα]]- 4-(acetyloxy)-3a-ethyl-9-[5-ethyl-1,4,5,6,7,8,9,10-octahydro-5-hydroxy-9-(methoxycarbonyl)-2H-3,7-methanoazacycloundecino[5,4-b]indol-9-yl]-3a,4,5,5a,6,11,12,13a-octahydro-5-hydroxy-8-methoxy-6-methyl-1H-indolizino[8,1-cd]carbazole-5-carboxylic acid methyl ester
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简称
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Vinblastine
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别名
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cellblastin, Lemblastine, Velban, Velbe, Vinblastine Sulfate, Vincaleukoblastine, 长春质碱
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中文名
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长春花碱
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化学式
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C46H58N4O9
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分子量
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810.97
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CAS号
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865-21-4
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纯度
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98.4%
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溶剂/溶解度
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Water <1mg/ml; DMSO 68mg/ml; Ethanol 6mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.62ml DMSO，或者每8.11mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0258-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Vinblastine抑制微管形成，抑制nAChR活性，无细胞试验中IC50为8.9μM，用于治疗某类癌症。
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信号通路
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Cytoskeletal Signaling
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靶点
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nAChR
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Microtubules
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－
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－
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－
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IC50
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8.9μM
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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Vinblastine与RB3蛋白质stathmin样结构域(RB3-SLD)复合物中的微管蛋白结合。Vinblastine在两个微管蛋白分子接触面引入楔形物，从而干扰微管蛋白组装。Vinblastine和RB3-SLD结合位点的氨基末端共享一个位于微观分子间接触的α微管蛋白表面的疏水凹槽。Vinblastine诱导纺锤体微管重排，染色体异常组织增多和中心体破碎。Vinblastine激活KB-3细胞中JNK，p46(JNK1)和p54(JNK2)两种主要的内源性形式，如Mono Q色谱分析法测定的。Vinblastine影响内皮细胞功能，包括血管生成，即增殖、趋药性、纤连蛋白(FN)的扩展和基底膜的形态发生。Vinblastine在非常低，无毒性剂量下，具有抗血管生成作用，并且Vinblastine对血管生成的抑制能够用于治疗广谱的血管生成依赖性疾病，包括某些慢性炎症疾病、卡波济氏肉瘤和癌症。Vinblastine抑制生长和缩短速率，并增加微管活性减弱状态下的时间百分比，可检测条件下既不改变生长时间也不改变缩短时间。Vinblastine也会抑制微管生长和缩短的持续时间，并在微管既不生长也不缩短期间增加衰减状态下的持续时间。在培养的嗜铬细胞中，Vinblastine显著抑制nAChR刺激的儿茶酚胺释放。
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体内研究
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N/A
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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N/A
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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N/A
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参考文献：
1. Jordan MA, et al. J Cell Sci. 1992; 102:401-416.
2. McKay DB, et al. Proc Soc Exp Biol Med. 1993; 203(3):372-376.
3. Toso RJ, et al. Biochemistry. 1993; 32(5):1285-1293.
4. Vacca A, et al. Blood. 1999; 94(12):4143-4155.
5. Fan M, et al. J Biol Chem. 2000; 275(39):29980-29985.
6. Gigant B, et al. Nature. 2005; 435(7041):519-522.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC0258-10mM
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Vinblastine (Microtubule Assosiated抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC0258-5mg
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Vinblastine (Microtubule Assosiated抑制剂)
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5mg
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SC0258-25mg
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Vinblastine (Microtubule Assosiated抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可4℃保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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