化学信息：
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化学名
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(3Z)-N,N-dimethyl-2-oxo-3-(4,5,6,7-tetrahydro-1H-indol-2-ylmethylidene)-1H-indole-5-sulfonamide
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简称
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SU6656
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别名
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SU 6656, SU-6656
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中文名
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N/A
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化学式
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C19H21N3O3S
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分子量
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371.45
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CAS号
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330161-87-0
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO74mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.35ml DMSO，或者每3.71mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1027-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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SU 6656是一种选择性Src家族激酶抑制剂，对Src、Yes、Lyn和Fyn的IC50分别为280nM、20nM、130nM和170nM。
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信号通路
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Angiogenesis
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靶点
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YES
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Lyn
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Fyn
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Src
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－
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IC50
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20nM
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130nM
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170nM
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280nM
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－
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体外研究
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在NIH 3T3细胞中，SU 6656抑制PDGF介导的S期诱导，其IC50值为0.3-0.4μM。在正常和集落刺激因子1受体转染的NIH 3T3细胞中，SU 6656可抑制PDGF和血清介导的NIH 3T3细胞增殖及表皮生长因子和集落刺激因子1诱导的DNA合成。SU6656可抑制PDGF诱导的c-Myc感应和ERK2活性。Jurkat T细胞经SU 6656预处理可增加VSV-G荧光素酶活性。在近端肾小管上皮细胞中，SU 6656削弱TGF-β介导的CTGF mRNA和蛋白的上调，也减少暴露在自分泌生长因子的细胞中的CTGF的表达。SU 6656可干扰Aurora激酶活性，造成对细胞分裂和多叶核形成的抑制。
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体内研究
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在WSS和焦虑评分测量小鼠中，SU 6656可显著剂量依赖性抑制mecamylamine诱导的实验性尼古丁戒断综合症。SU 6656(1.5、3和6mg/kg，腹腔注射)每日给药一次，显著剂量依赖性地抑制纳洛酮介导的吗啡戒断综合征。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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IC50测量使用poly-Glu–Tyr(4:1)或者poly-Lys–Tyr(4:1，针对Lck)为底物。二价阳离子为20mM MgCl2(对于Src、Fyn、Yes、Lyn、Csk、Frk或Abl)或10mM MnCl2(对于FGFR1、IGF1R、Lck或Met)。ATP终浓度为：Src，10μM；Fyn，6μM；Yes，100μM；Lyn，2μM；Csk，10μM；Frk， 10μM；Abl，4μM；FGFR1，10μM；IGF1R，2μM；Lck，2μM；Met，5μM；PDGFR，6μM。PDGFRb的磷酸化IC50值是通过测量免疫沉淀的PDGFRb确定的。Km值使用Eadie-Hofstee法计算。
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细胞实验
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细胞系
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HKC-8细胞
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浓度
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5μM
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处理时间
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48h
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方法
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以不同密度(10000 cells/cm2和50000 cells/cm2)接种HKC-8细胞，经SU 6656培养24h和48h后，测定。明敞细胞图片经Olympus CK40显微镜和Leica DC Viewer软件拍摄。
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动物实验
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动物模型
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瑞士白化小鼠近交系
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配制
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10% DMSO水溶液
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剂量
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3mg/kg
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给药方式
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腹腔注射
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参考文献：
1. Blake RA, et al. Mol Cell Biol. 2000, 20(23), 9018-9027.
2. McCarthy SD, et al. J Acquir Immune Defic Syndr. 2014, 66(2), 118-126.
3. Rehni AK, et al. Nicotine Tob Res. 2012, 14(4), 407-414.
4. Rehni AK, et al. Behav Pharmacol. 2011, 22(2), doi: 10.1097/FBP.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC1027-10mM
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SU6656 (Src抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC1027-5mg
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SU6656 (Src抑制剂)
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5mg
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SC1027-25mg
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SU6656 (Src抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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