化学信息：
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化学名
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N-methyl-4-[[4-[[3-[methyl(methylsulfonyl)amino]pyrazin-2-yl]methylamino]-5-(trifluoromethyl)pyrimidin-2-yl]amino]benzamide
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简称
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Defactinib
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别名
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PF-04554878, PF04554878, PF 04554878, VS-6063, VS 6063, VS6063
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中文名
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N/A
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化学式
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C20H21F3N8O3S
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分子量
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510.49
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CAS号
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1073154-85-4
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO5mg/ml warming; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.98ml DMSO，或者每5.1mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1157-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Defactinib (VS-6063, PF-04554878)是一种选择性，且口服有效的FAK抑制剂。Phase 2。
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信号通路
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Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling
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靶点
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FAK
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－
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－
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－
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－
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IC50
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－
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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在紫杉醇敏感的(SKOV3ip1)和紫杉醇耐药的(SKOV3-TR)细胞系中，VS-6063显著抑制pFAK (Tyr397)表达。VS-6063和紫杉醇结合协同减少增殖，增加SKOV3ip1、SKOV3-TR、HeyA8和HeyA8-MDR细胞的凋亡。VS-6063和Y15结合协同降低甲状腺癌细胞系的生存能力，集落形成和细胞黏附。
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体内研究
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在PTX敏感和PTX耐药模型中，VS-6063(50mg/kg p.o.)与紫杉醇合用增强生长抑制作用。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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SKOV3ip1、SKOV3-TR、HeyA8和HeyA8-MDR细胞
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浓度
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~10μM
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处理时间
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96小时
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方法
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卵巢癌细胞用逐渐增加浓度的VS-6063处理96小时，然后进行MTT测定。结果通过重复三次实验证实。
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动物实验
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动物模型
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负荷SKOV3ip1，SKOV3-TR，HeyA8或HeyA8-MDR肿瘤的小鼠
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配制
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PBS
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剂量
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50mg/kg
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给药方式
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p.o.
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参考文献：
1. Kang Y, et al. J Natl Cancer Inst. 2013, 105(19), 1485-1495.
2. O'Brien S, et al. Oncotarget. 2014, 5(17), 7945-7959.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC1157-10mM
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Defactinib (FAK抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC1157-5mg
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Defactinib (FAK抑制剂)
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5mg
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SC1157-25mg
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Defactinib (FAK抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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