化学信息：
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化学名
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N-[4-methyl-3-[1-methyl-7-[(6-methylpyridin-3-yl)amino]-2-oxo-4H-pyrimido[4,5-d]pyrimidin-3-yl]phenyl]-3-(trifluoromethyl)benzamide
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简称
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GNF-7
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别名
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GNF7, GNF 7
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中文名
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N/A
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化学式
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C28H24F3N7O2
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分子量
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547.53
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CAS号
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839706-07-9
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO20mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.91ml DMSO，或者每5.48mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC1171-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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GNF-7是一种有效的II型激酶Bcr-Abl抑制剂，对M351T、T315I、E255 V、G250E和c-Abl的IC50分别为<5nM、61nM、122nM、136nM和133nM。
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信号通路
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Angiogenesis; Cytoskeletal Signaling; TGF-beta/Smad
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靶点
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M351T
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T315I
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E255V
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c-Abl
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G250E
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IC50
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<5nM
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61nM
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122nM
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133nM
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136nM
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体外研究
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GNF-7对表达有野生型和突变型Bcr-Abl的Ba/F3细胞中表现了高效的抗增殖活性，其IC50值均小于11nM。在人源结肠癌细胞系Colo205和SW620中, GNF-7也表现了出色的生长抑制活性，其IC50分别为5nM和1nM。GNF-7通过对ACK1/AKT和GCK的联合抑制，高效并且选择性的抑制了NRAS依赖性的Aml和ALL细胞的生长。
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体内研究
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GNF-7在小鼠中表现了很好的药代动力学特性。在一个移植有T315I-Bcr-Abl-Ba/F3肿瘤的荧光小鼠模型中，GNF-7(10mg/kg, p.o.)有效地抑制了肿瘤的生长。在移植有人源的表达突变型NRAS的MOLT-3-luc+细胞的NSG小鼠中，GNF-7(15mg/kg, p.o.)显著的下降了疾病的表现，延长了总体的寿命并且强烈地抑制了phospho-AKT和phospho-RPS6的水平。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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移植有T315I-Bcr-Abl-Ba/F3肿瘤的SCID雌性小鼠
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配制
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DMSO
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剂量
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20mg/kg
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给药方式
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p.o.
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参考文献：
1. Choi HG, et al. J Med Chem. 2010, 53(15), 5439-5448.
2. Nonami A, et al. Blood. 2015, 125(20), 3133-3143.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC1171-10mM
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GNF-7 (Bcr-Abl抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC1171-5mg
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GNF-7 (Bcr-Abl抑制剂)
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5mg
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SC1171-25mg
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GNF-7 (Bcr-Abl抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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