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抑制剂激活剂等> 其它类别抑制剂激活剂> Angiogenesis
WH-4-023 (Src抑制剂)
产品编号: SC1220-25mg
产品包装: 25mg
产品价格: 2328.00元
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产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC1220-25mg WH-4-023 (Src抑制剂) 25mg 2328.00元

化学信息:

化学名 (2,6-dimethylphenyl) N-(2,4-dimethoxyphenyl)-N-[2-[4-(4-methylpiperazin-1-yl)anilino]pyrimidin-4-yl]carbamate
简称 WH-4-023
别名 WH 4-023, WH4-023
中文名 N/A
化学式 C32H36N6O4
分子量 568.67
CAS号 837422-57-8
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO12mg/ml; Ethanol6mg/ml
溶液配制 5mg加入0.88ml DMSO,或者每5.69mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC1220-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 WH-4-023是一种有效的,口服具有活性的Lck/Src抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2nM和6nM。
信号通路 Angiogenesis
靶点 Lck Src
IC50 2nM 6nM
体外研究 WH-4-023对p38和KDR显示出低活性。
体内研究 N/A
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 Lck HTRF激酶测定涉及胃泌素的生物素化底物肽的ATP依赖性磷酸化,在抑制剂化合物存在或不存在下进行。胃泌素的最终浓度为1.2μM。最终ATP浓度为0.5μM(Km app=0.6±0.1μM),最终LcK的浓度(a GST-激酶域融合蛋白 AA 225-509))为250pM。缓冲液条件如下:50mM HEPES pH=7.5,50mM NaCl,20mM MgCl2,5mM MnCl2,2mM DTT,0.05% BSA。淬灭试验,并用160微升检测试剂停止。检测试剂为50mM Tris,pH=7.5,100mM NaCl,3mM EDTA,0.05% BSA,0.1% Tween20组成的缓冲液。阅读前,加入测试终浓度为0.0004毫克/毫升的链霉亲和素别藻蓝蛋白(SA-APC),以及终浓缩浓度为0.025nM的铕抗磷酸酪氨酸Ab(Eu-抗-PY)。测定板数据在发现荧光板阅读器上,以320nM激发光,615和655nM发射光进行读取。其他激酶的测试按照上诉相似的方式进行,将不同浓度的酶,多肽底物和ATP加入反应,根据激酶的比活度,测定底物的Kms。
细胞实验
细胞系 N/A
浓度 N/A
处理时间 N/A
方法 N/A
动物实验
动物模型 N/A
配制 N/A
剂量 N/A
给药方式 N/A
参考文献:
1. Martin MW, et al. J Med Chem. 2006, 49(16), 4981-4991.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC1220-10mM WH-4-023 (Src抑制剂) 10mM×0.2ml
SC1220-5mg WH-4-023 (Src抑制剂) 5mg
SC1220-25mg WH-4-023 (Src抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有害,操作时请小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明:
1.收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒,以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液,可直接稀释使用。对于固体,请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献,或者根据实验目的,以及所培养的特定细胞和组织,通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页:http://www.beyotime.com/support/animal-dose.htm
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