化学信息：
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化学名
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ethyl 2-amino-6-bromo-4-(1-cyano-2-ethoxy-2-oxoethyl)-4H-chromene-3-carboxylate
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简称
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HA14-1
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别名
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HA 14-1
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中文名
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N/A
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化学式
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C17H17BrN2O5
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分子量
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409.23
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CAS号
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65673-63-4
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO82mg/ml; Ethanol82mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.22ml DMSO，或者每4.09mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC4386-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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HA14-1是一种Bcl-2表面口袋的非肽配体，IC50为9μM左右。
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信号通路
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Apoptosis
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靶点
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Bcl-2
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－
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－
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－
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－
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IC50
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9μM
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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HA14-1是Bcl-2的小分子非肽配体，分子量为409，IC50约为9μM。HA14-1通过激活caspase而诱导HL-60细胞凋亡，这种作用具有剂量依赖性。HA14-1作用于滤泡性淋巴瘤细胞系HF1A3、HF4.9和HF28RA，具有细胞毒性，LC50分别为4.5μM、12.6μM和8.1μM。HA14-1通过caspase和ROS诱导HF1A3、HF4.9和HF28RA细胞凋亡。
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体内研究
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HA14-1(400nM)处理免疫缺陷小鼠，对胶质母细胞瘤的生没有任何重大影响。但是，HA14-1(400nM)在体内促进DNA损伤剂Etoposide(2.5mg/Kg)对胶质母细胞瘤生长的作用效果。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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根据荧光偏振，通过竞争性结合测定法，测定在体外有机化合物与Bcl-2蛋白结合的亲和力。实验中，5-羧基荧光素偶联到肽的N末端，GQVGRQLAIIGDDINR来Bak的BH3结构域(Flu-BakBH3)，高亲和力结合到Bcl-xL蛋白的表面口袋中。根据我们的分子模拟研究和利用荧光偏振进行结合测定，Flu-BakBH3肽结合到Bcl-2的表面口袋具有相似的亲和力。实验中Bcl-2作为重组GST融合的可溶性蛋白。在标准缓冲液环境下，在有或无有机化合物时，Flu-BakBH3和Bcl-2蛋白混合温育30分钟。使用双路径长度石英池(500μl)，在配备偏振光片的LS-50荧光光谱仪上测量Flu-BakBH3与Bcl-2蛋白的结合力。通过测定不同浓度化合物抑制Flu-BakBH3与Bcl-2结合的能力而测评不同化合物与Bcl-2蛋白的结合亲和力。
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细胞实验
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细胞系
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HF1A3, HF4.9, HF28RA
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浓度
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0-25μM
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处理时间
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20小时
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方法
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通过MTT法测定HA14-1作用于不同 FL细胞系的毒性。在有或无HA14-1的情况下，细胞(5000/每孔)按一式三份在96孔板中37℃下温育20小时。然后每孔加入MTT溶液。在37℃下温育4小时后，使用96孔板酶标仪测定光密度(OD)。使用以下公式：细胞存活百分数=(实验组OD值/对照组OD值)×100。绘制S型剂量反应曲线，使用Prism 4.0软件计算50%致死浓度值(LC50)。
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动物实验
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动物模型
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携带BeGBM移植瘤的雌性Swiss裸鼠
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配制
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HA14-1在100μl free RPMI 1640-50% DMSO中配制
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剂量
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400nM
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给药方式
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在细胞注射位点注射
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参考文献：
1. Wang JL, et al. Proc Natl Acad Sci, 2000, 97(13), 7124-7129.
2. Skommer J, et al. Leuk Res, 2006, 30(3), 322-331.
3. Manero F, et al. Cancer Res, 2006, 66(5), 2757-2764.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC4386-10mM
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HA14-1 (Bcl-2抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC4386-5mg
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HA14-1 (Bcl-2抑制剂)
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5mg
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SC4386-25mg
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HA14-1 (Bcl-2抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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