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抑制剂激活剂等> 凋亡与自噬> Inhibition of Apoptosis
KNK437 (HSP抑制剂)
产品编号: SC6659-5mg
产品包装:5mg
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价格: ¥ 335.00
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产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC6659-10mM KNK437 (HSP抑制剂) 10mM×0.2ml 147.00元
SC6659-5mg KNK437 (HSP抑制剂) 5mg 335.00元
SC6659-25mg KNK437 (HSP抑制剂) 25mg 1247.00元

化学信息:

化学名 3-(1,3-benzodioxol-5-ylmethylidene)-2-oxopyrrolidine-1-carbaldehyde
简称 KNK437
别名 KNK 437, KNK-437
中文名 N/A
化学式 C13H11NO4
分子量 245.23
CAS号 218924-25-5
纯度 98%
溶剂/溶解度 Water<1mg/ml; DMSO15mg/ml; Ethanol<1mg/ml
溶液配制 5mg加入2.04ml DMSO,或者每2.45mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC6659-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述 KNK437是一种泛-HSP抑制剂,其抑制诱导型HSPs,包括 HSP105、HSP72和HSP40的合成。
信号通路 Cell Cycle; Cytoskeletal Signaling; Metabolism
靶点 HSP105 HSP72 HSP40
IC50
体外研究 在COLO 320DM(人结肠癌)细胞中,KNK437可剂量依赖性地抑制获得耐热性和各HSPs的活性,包括Hsp105、HSP70和HSP40。在PC-3细胞中,KNK437和槲皮素剂量依赖性地抑制耐热性。在PC-3和LNCaP细胞中,KNK437降低热诱导的HSP70 mRNA和蛋白的积累。
体内研究 KNK437(200mg/kg,腹腔注射)没有显示出抗肿瘤效应,且不增加非耐受肿瘤的温敏性。相同剂量的KNK437可协同提高分级热处理的抗肿瘤功效。
临床实验 N/A
特征 N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验
方法 接种COLO 320DM细胞(200000个)至12孔板培养两天,加入KNK437处理1h后,进行热处理。细胞经42℃或37℃处理90min后,继续37℃培养2h。代谢标记,细胞经不含Ca2+和Mg2+的PBS洗涤后,加入1.22MBq [35S]甲硫氨酸(溶于含有10%胎牛血清的DMEM培养基)孵育1h。代谢标记细胞后,细胞经PBS洗涤两次后,加入裂解缓冲液(1% NP40、0.15M NaCl、50mM Tris-HCl (pH 8.0)、5mM EDTA和蛋白酶抑制剂(0.2mM 4-(2-氨基乙基)苯磺酰氟盐酸盐、2mM N-乙基马来酰亚胺、1μg/ml胃蛋白酶抑制剂和1μg/ml亮肽素))裂解。经12000g离心20min后,含有等量氯乙酸不溶放射性的细胞提取物通过二维凝胶电泳分析(一维凝胶电泳为非平衡pH梯度凝胶电泳,二维凝胶电泳为10% SDS-PAGE)。
细胞实验
细胞系 COLO 320DM细胞
浓度 100μM
处理时间 1h
方法 耐热性是将细胞与300μM亚砷酸钠孵育90min后诱导形成的。诱导前,细胞先经或不经100μM KNK437处理1h。亚砷酸钠处理细胞后,细胞用PBS洗一次,在37℃分别经或不经KNK437处理5h。KNK437对耐热性的影响是经45℃加热细胞一定时间后测定的。细胞存活率以各组与未处理对照细胞的电镀效率比表示。
动物实验
动物模型 C3H/He小鼠
配制 橄榄油
剂量 200mg/kg
给药方式 腹腔注射
参考文献:
1. Yokota S, et al. Cancer Res. 2000, 60(11), 2942-2948.
2. Sahin E, et al. Int J Hyperthermia. 2011, 27(1), 63-73.
3. Koishi M, et al. Clin Cancer Res. 2001, 7(1), 215-219.
包装清单:
产品编号 产品名称 包装
SC6659-10mM KNK437 (HSP抑制剂) 10mM×0.2ml
SC6659-5mg KNK437 (HSP抑制剂) 5mg
SC6659-25mg KNK437 (HSP抑制剂) 25mg
说明书 1份

保存条件:
        -20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。

注意事项:
本产品对人体有毒,操作时请特别小心,并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明:
1.收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒,以使液体或粉末充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液,可直接稀释使用。对于固体,请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献,或者根据实验目的,以及所培养的特定细胞和组织,通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页:http://www.beyotime.com/support/animal-dose.htm
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