化学信息：
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化学名
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N-[4-(2,4-dimethylphenyl)-1,3-thiazol-2-yl]benzamide;hydrochloride
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简称
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INH1
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别名
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Factor XIIa inhibitor, INH(1)
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中文名
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N/A
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化学式
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C18H16N2OS
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分子量
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308.4
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CAS号
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313553-47-8
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO61mg/ml; Ethanol61mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.62ml DMSO，或者每3.08mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC8010-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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INH1是细胞渗透性的Hec1抑制剂，其特异性地破环Hec1/Nek2相互作用。
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信号通路
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Cytoskeletal Signaling
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靶点
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Hec1
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－
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－
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－
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－
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IC50
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－
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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INH1减少Hec1与动粒的联系，并减少细胞中总体Nek2蛋白水平。INH1有效抑制人乳腺癌细胞增殖，GI50为10-21μM。此外，INH1也会通过损害纺锤体监测点调控的Hec1/Nek2通路，激活细胞杀伤活性。
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体内研究
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MDA-MB-468人乳腺癌异种移植的小鼠体内，INH1(100毫克/千克，腹腔注射)抑制乳腺肿瘤生长。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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表面等离子体共振(SPR)测定于22.5℃在HBSD缓冲液[10mMol/L HEPES，150mMol/L NaCl，0.1% DMSO (pH 7.5)]中通过Biacore 3000进行。纯化6×His-Hec1和GST-Nek2。NTA传感器芯片和修饰的谷胱甘肽CM5芯片分别用于捕获His-Hec1和GST-Nek2。5微升/分钟流量下，捕获水平大约为140到180共振单位(RU)。对于结合试验，芯片依次用化合物(1或20微摩尔/升)，然后蛋白质(50微克/毫升)处理。保留的RUs被记录并处理(重复三次实验)。
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细胞实验
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细胞系
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MDA-MB-468，SKBR3，T47D，MDA-MB-361，ZR-75-1，HBL100，MDA-MB-435，HS578T和MCF10A细胞。
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浓度
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~50μM
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处理时间
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3天
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方法
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进行标准的3-(4,5-二甲基-2-噻唑)-2,5-二苯基溴化物测定与3天药物治疗过程以测量INH1在培养的细胞中剂量依赖性毒性。测定重复进行三次，并编制最终的数据显示。
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动物实验
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动物模型
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接受MDA-MB-468人乳腺癌异种移植的无胸腺雌性BALB/c裸鼠。
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配制
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15% DMSO，20% Tween 20，10% PEG-400，55%生理盐水
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剂量
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~100毫克/千克
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给药方式
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腹腔注射
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参考文献：
1. Wu G, et al. Cancer Res. 2008, 68(20), 8393-8399.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SC8010-10mM
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INH1 (Microtubule Associated抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SC8010-5mg
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INH1 (Microtubule Associated抑制剂)
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5mg
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SC8010-25mg
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INH1 (Microtubule Associated抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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