化学信息：
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化学名
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3-chloro-6-(4-methyl-4-oxidopiperazin-4-ium-1-yl)-5H-benzo[b][1,4]benzodiazepine
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简称
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Clozapine N-Oxide
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别名
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Clozapine (N-oxide), N-Oxyclozapine
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中文名
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N/A
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化学式
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C18H19ClN4O
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分子量
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342.82
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CAS号
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34233-69-7
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water35mg/ml; DMSO20mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.46ml DMSO，或者每3.43mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD2461-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Clozapine N-oxide is a major metabolite of Clozapine noted to decrease SR-2A (5-HT2 serotonin receptor) density in vitro.
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信号通路
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GPCR & G Protein; Neuronal Signaling
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靶点
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5-HT2
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－
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－
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－
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－
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IC50
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－
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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Clozapine and N-desmethylclozapine antagonized 5-HT-stimulated phosphoinositide hydrolysis with IC50 values of 110 and 29.4nM, respectively. Clozapine N-oxide was less potent.
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体内研究
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When administered clozapine, mean CNO plasma concentrations of 17.7 +/- 16.4ng/ml were slightly lower than the other clozapine metabolite-desmethylclozapine (DCLOZ) plasma levels of 24.4 +/- 8.6ng/ml at the 12 hour time point. When CNO was administered, plasma concentrations at the 12 hour time point of clozapine were twice the amount of CNO (28.1 +/- 8.9ng/ml vs 14.4 +/- 8.8ng/ml). Clozapine and its metabolite clozapine-N-oxide (0.5mg/kg) were administered intraperitoneally to guinea-pigs. Significant amounts of clozapine were detected in plasma, liver, frontal cortex and caudate after clozapine-N-oxide administration.
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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N/A
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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N/A
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参考文献：
1. Kuoppamki M, et al. Eur J Pharmacol. 1993 Apr 15, 245(2), 179-82.
2. Chang WH, et al. Prog Neuropsychopharmacol Biol Psychiatry. 1998 Jul, 22(5), 723-39.
3. Jann MW, et al. Arch Int Pharmacodyn Ther. 1994 Sep-Oct, 328(2), 243-50.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SD2461-10mM
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Clozapine N-Oxide (5-HT2拮抗剂)
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10mM×0.2ml
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SD2461-5mg
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Clozapine N-Oxide (5-HT2拮抗剂)
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5mg
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SD2461-25mg
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Clozapine N-Oxide (5-HT2拮抗剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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