化学信息：
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化学名
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5-[[(2R,3S)-2-[(1R)-1-[3,5-bis(trifluoromethyl)phenyl]ethoxy]-3-(4-fluorophenyl)morpholin-4-yl]methyl]-1,2-dihydro-1,2,4-triazol-3-one
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简称
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Aprepitant
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别名
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MK-0869, Emend, L 754030, L-754030, MK 0517, MK 0869, MK 869, MK-0517, MK-869, MK0517
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中文名
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阿瑞匹坦
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化学式
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C23H21F7N4O3
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分子量
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534.43
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CAS号
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170729-80-3
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO107mg/ml; Ethanol15mg/ml
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溶液配制
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5mg加入0.94ml DMSO，或者每5.34mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF1091-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Aprepitant是一种有效的选择性neurokinin-1 receptor拮抗剂。
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信号通路
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Others
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靶点
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Neurokinin-1 receptor
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－
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－
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－
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－
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IC50
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0.1nM
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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Aprepitant通过结合CNS和外周的NK-1受体而拮抗P物质的作用。Aprepitant，在0.1nM浓度下从CHO或COS细胞中hNK1受体上取代50%的P物质。在放射性配体结合试验中，Aprepitant对人类无性繁殖的NK1受体的选择性是人类无性繁殖的NK3受体的3000倍，比人类无性繁殖的NK2受体多出50000倍。在一系列其他人类无性繁殖的G蛋白偶联受体试验中，Aprepitant对人类无性繁殖的NK1受体保持>50000倍的选择性。在人类单胺氧化酶A和B试验以及人类血清素5-HT1A、5-HT2A、5-HT2c、5-HT3、5-HT5、5-HT6和5-HT7受体(IC50>3μM)中，Aprepitant是没有活性的。在放射性配体结合筛选的PANLABS板中，采用原生动物组织，Aprepitant抑制大鼠颌下腺中[3H]P物质与天然NK1受体结合；通过检查PANLABS筛选，Aprepitant与其他任何原生动物G蛋白耦合的受体或离子通道都没有明显的相互作用。在使用人类和动物组织(IC50>3μM)进行的单胺摄取位点(NE, 5–HT, DA)计数筛选中，Aprepitant是没有活性的。
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体内研究
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Aprepitant能够穿过血脑屏障并占据大脑中NK-1受体。Aprepitant能够抑制细胞毒性化疗，比如阻断P物质的顺铂诱发的急性和延迟性呕吐。Aprepitant(3mg/kg i.v. or p.o.)抑制顺铂(10mg/kg i.v.)引起的呕吐。Aprepitant(0.1mg/kg i.v.)与dexamethasone(20mg/kg i.v.)或5–HT3 受体拮抗剂ondansetron(0.1mg/kg i.v.)联用能够加强止吐作用。在一个急性迟缓性呕吐模型中，雪貂被给予cisplatin(5mg/kg i.p.)，恶心并呕吐的回应记录为72小时。Aprepitant(4–16mg/kg p.o.)剂量依赖性预处理抑制cisplatin引起的呕吐。每天一次的Aprepitant(2 and 4mg/kg p.o.)治疗完全阻止了所有测试雪貂的恶心和呕吐症状。Cisplatin注射24小时后，呕吐急性期已经建立，开始每天给药，Aprepitant(4mg/kg p.o. cisplatin注射后24和48h)抑制了四分之三雪貂的恶心和呕吐症状。在疼痛冲动从外周受体到CNS的传感中，Aprepitant也起着关键作用，它也参与对压力的各种行为，神经化学和心血管的反应。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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N/A
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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N/A
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参考文献：
1. Tattersall FD, et al. Neuropharmacology, 2000, 39(4), 652-663.
2. Navari RM. Expert Rev Anticancer Ther, 2004, 4(5), 715-724.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SF1091-10mM
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Aprepitant (Substance P拮抗剂)
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10mM×0.2ml
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SF1091-5mg
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Aprepitant (Substance P拮抗剂)
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5mg
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SF1091-25mg
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Aprepitant (Substance P拮抗剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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