化学信息:
化学名
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6-(N-carbamoyl-2,6-difluoroanilino)-2-(2,4-difluorophenyl)pyridine-3-carboxamide
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简称
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VX-702
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别名
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KVK 702, KVK-702, KVK702, VX 702, VX 850, VX 954, VX-850, VX-954, VX702 cpd, VX805 cpd, VX954 cpd
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中文名
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N/A
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化学式
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C19H12F4N4O2
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分子量
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404.3
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CAS号
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745833-23-2
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO81mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.24ml DMSO,或者每4.04mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SD5960-10mM用DMSO配制。
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生物信息:
产品描述
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VX-702是一种高选择性p38α MAPK抑制剂,作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。Phase 2。
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信号通路
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MAPK
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靶点
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p38α
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IC50
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4nM-20nM
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体外研究
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用1μM VX-702处理血小板,完全或局部抑制由血小板兴奋剂(包括凝血酵素、SFLLRN、AYPGKF、U46619和胶原)诱导的p38活性,IC50为4到20nM。VX-702作用于p38 MAPK兴奋剂诱导的血小板聚集没有效果。VX-702抑制IL-6、IL-1β和TNFα的产生,IC50分别为59、122和99ng/ml,这种作用存在剂量依赖性。
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体内研究
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VX-702半衰期为16到20小时,半数清除剂量3.75L,分布容积为73L/kg。VX-702按0.1mg/kg剂量每天处理两次,与methotrexate按0.1mg/kg剂量处理效果差不多。此外,VX-702按5mg/kg剂量每天处理两次,与prednisolone按10mg/kg剂量每天处理一次,效果差不多,测定腕关节病变和炎症抑制百分数。VX-702选择性抑制p38 MAPK活性,对ERKs和JNKs没有抑制效果。按50-mg/kg剂量处理的实验组与对照组和按5-mg/kg剂量处理实验组相比,MI/AAR比率明显降低。
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临床实验
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N/A
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特征
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VX-702是高选择性,口服有效的p38 MAPK抑制剂。
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相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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胶原性关节炎鼠
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配制
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N/A
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剂量
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≤10mg/kg
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给药方式
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口服处理
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参考文献:
1. Kuliopulos A, et al. Thromb Haemost, 2004, 92(6), 1387-1393.
2. Braddock M, IDDB Meeting Report, 2005 March, 14-15.
3. Gill A, IDDB Meeing Report, 2002 March, 06-08.
4. Bhattacharya K, et al. Circulation, 2003, 108(17), 882.
包装清单:
产品编号
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产品名称
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包装
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SD5960-10mM
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VX-702 (p38 MAPK抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SD5960-5mg
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VX-702 (p38 MAPK抑制剂)
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5mg
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SD5960-25mg
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VX-702 (p38 MAPK抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存,至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。