化学信息：
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化学名
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4-[[4-[4-[(E)-2-cyanoethenyl]-2,6-dimethylanilino]pyrimidin-2-yl]amino]benzonitrile
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简称
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Rilpivirine
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别名
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R278474, Rilpivirine HCl, Rilpivirine Hydrochloride, TMC 278, TMC-278, TMC278
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中文名
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利匹韦林
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化学式
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C22H18N6
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分子量
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366.42
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CAS号
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500287-72-9
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO73mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.36ml DMSO，或者每3.66mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD8486-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Rilpivirine是非核苷逆转录抑制剂(NNRTI)，被用于治疗HIV-1感染。
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信号通路
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Microbiology
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靶点
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Reverse transcriptase
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－
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－
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－
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－
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IC50
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－
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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Rilpivirine表现出抗病毒活性，对野生型和选择性定位点单一和双重HIV-1突变体，EC50的范围为0.1nM到2nM。Rilpivirine抑制病毒复制，第一代NNRTIs不能抑制复制的浓度，并且产生高的基因屏障以阻碍发展。
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体内研究
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静脉注射Rilpivirine后，消除半衰期范围为在大鼠体内4.4小时，在狗体内31小时。Rilpivirine的PEG 400口服给药后，半衰期范围为在大鼠体内2.8小时，在狗体内39小时。
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临床实验
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N/A
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特征
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批准的抗HIV药，与其他旧的NNRTIs相比，具有更长的半衰期和降低的副作用。
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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Sprague-Dawley大鼠，比格犬，白色新西兰兔以及食蟹猴
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配制
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PEG 400
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剂量
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4毫克/千克(大鼠)；1.25毫克/千克(另一物种)
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给药方式
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静脉注射，口服
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参考文献：
1. Janssen PA, et al. J Med Chem. 2005, 48(6), 1901-1909.
2. Azijn H, et al. Antimicrob Agents Chemother. 2010, 54(2), 718-727.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SD8486-10mM
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Rilpivirine (Reverse Transcriptase抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SD8486-5mg
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Rilpivirine (Reverse Transcriptase抑制剂)
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5mg
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SD8486-25mg
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Rilpivirine (Reverse Transcriptase抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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