化学信息：
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化学名
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4-[[4-(2,4,6-trimethylanilino)pyrimidin-2-yl]amino]benzonitrile
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简称
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Dapivirine
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别名
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TMC-120, TMC120-R147681, TMC120, Dapivirinum, TMC 120
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中文名
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N/A
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化学式
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C20H19N5
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分子量
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329.4
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CAS号
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244767-67-7
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO34mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.52ml DMSO，或者每3.29mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD8504-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Dapivirine (TMC120)是一种非核苷类抑制剂，作用于HIV逆转录酶，IC50为24nM，抑制多种不同类型的HIV-1分离株，包括多种耐NNRTI的分离株。Phase 3。
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信号通路
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Microbiology
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靶点
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HIV reverse transcriptase
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－
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－
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－
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－
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IC50
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24nM
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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Dapivirine在纳摩尔范围，抑制HIV诱导的合胞体形成，具有低的细胞生长抑制活性。Dapivirine在原代培养中，浓度为10nM时，显著抑制HIV-1感染，但是在传代培养中，完全抑制原病毒整合所需的浓度为100nM。Dapivirine作用于上皮细胞，T细胞，巨噬细胞和宫颈组织外植体，具有良好的耐受性，CC50(50%细胞毒性浓度)为10μM到20μM。Dapivirine有效抑制利用X4和R5的HIV-1毒株感染，IC50为1.46nM。Dapivirine作用于人类外宫颈外植体组织，有效地抑制HIV-1BaL感染，这种作用具有剂量依赖性，通过培养的外植体中p24释放的减少和原病毒含量来测评。Dapivirine抑制病毒的传播到T细胞，这种作用具有剂量依赖性，IC50为0.1nM。当病毒感染外植体时，Dapivirine立即显著抑制HIV感染，IC90为100nM。Dapivirine还能够通过迁移细胞抑制病毒传播。
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体内研究
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含Dapivirine的凝胶处理小鼠，抑制细胞相关的HIV感染。Dapivirine(0.05%)处理血浆，14天后，Cmax为715pg/ml，AUC为15ng×h/ml，T1/2为89.87小时。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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N/A
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细胞实验
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细胞系
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N/A
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浓度
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N/A
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处理时间
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N/A
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方法
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N/A
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动物实验
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动物模型
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N/A
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配制
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N/A
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剂量
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N/A
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给药方式
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N/A
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参考文献：
1. Van Herrewege Y, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2004, 48(1), 337-339.
2. Fletcher P, et al. Antimicrob Agents Chemother, 2009, 53(2), 487-495.
3. Di Fabio S, et al. AIDS, 2003, 17(11), 1597-1604.
4. Nel AM, et al. J Acquir Immune Defic Syndr, 2010, 55(2), 161-169.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SD8504-10mM
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Dapivirine (Reverse Transcriptase抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SD8504-5mg
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Dapivirine (Reverse Transcriptase抑制剂)
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5mg
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SD8504-25mg
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Dapivirine (Reverse Transcriptase抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有害，操作时请小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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