化学信息：
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化学名
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2-(4-methylpiperazine-1-carbonyl)-7-oxabicyclo[2.2.1]heptane-3-carboxylic acid
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简称
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LB-100
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别名
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AC1MS4KD, AKOS003795667, CS-3466, BC600670
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中文名
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N/A
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化学式
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C13H20N2O4
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分子量
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268.31
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CAS号
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1026680-07-8
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water 53mg/ml; DMSO <1mg/ml; Ethanol <1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.86ml DMSO，或者每2.68mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF1082-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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LB-100是一种水溶性protein phosphatase 2A (PP2A)抑制剂。Phase 1。
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信号通路
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Others
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靶点
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PP2A
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－
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－
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－
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－
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IC50
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－
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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LB-100可有效抑制BxPc-3和Panc-1细胞的生长，IC50值分别为2.3μM和1.7μM。BxPc-3、Panc-1和SW1990细胞经LB-100处理后，PP2A活性下降30-50%。LB-100提高细胞内的阿霉素浓度(约为对照组的2.5倍)，并使肿瘤细胞对阿霉素的细胞毒性更加敏感。LB-100增加VEGF分泌，从而提高HIF-1α-VEGF介导的血管生成。
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体内研究
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在小鼠胰腺癌异种移植模型中，LB-100(2毫克/千克，腹腔注射)提高了化疗药物阿霉素的疗效。LB-100提高了肿瘤微血管密度和肿瘤表面的血流速度。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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人工培养的胰腺癌细胞用IC50浓度下的LB-100处理，对每种细胞系或等体积的载体对照分别处理2小时，然后进行PP2A活性测试使用丝氨酸/苏氨酸磷酸酶试剂盒。细胞通过超声波细胞粉碎机裂解，PP2A浓度使用丝氨酸/苏氨酸磷酸酶试剂盒根据说明测量。每个细胞系进行三个平行试验。
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细胞实验
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细胞系
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BxPc-3和Panc-1细胞系
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浓度
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~10μM
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处理时间
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48小时
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方法
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使用细胞计数试剂盒-8(CCK-8)检测细胞毒性。细胞以3000/孔的密度接种至96孔板中，处理后按照CCK-8的步骤检测。相对的细胞毒性以特定对照组的百分比表示。
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动物实验
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动物模型
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负荷Panc-1异种移植物的BALB/c裸鼠
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配制
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磷酸盐缓冲生理盐水
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剂量
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2毫克/千克
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给药方式
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腹腔注射
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参考文献：
1. Bai X, et al. Cancer Lett. 2014, 355(2), 281-287.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SF1082-10mM
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LB-100 (PP2A抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SF1082-5mg
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LB-100 (PP2A抑制剂)
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5mg
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SF1082-25mg
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LB-100 (PP2A抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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