α-Tubulin Rabbit Polycolonal Antibody

产品简介

产品简介：

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC0074-10mM	Enzalutamide (MDV3100) (AR抑制剂)	10mM×0.2ml	205.00元
SC0074-5mg	Enzalutamide (MDV3100) (AR抑制剂)	5mg	737.00元
SC0074-25mg	Enzalutamide (MDV3100) (AR抑制剂)	25mg	2270.00元

化学信息：

化学名	4-[3-[4-cyano-3-(trifluoromethyl)phen yl]-5,5-dimethyl-4- oxo-2-sulfanyliden eimidazolidin-1-yl]-2-fluoro-N- methy tlbenzamide
简称	Enzalutamide
别名	MDV 3100, MDV3100, MDV-3100
中文名	恩杂鲁胺
化学式	C₂₁H₁₆F₄N₄O₂S
分子量	464.44
CAS号	915087-33-1
纯度	99.6%
溶剂/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 92mg/ml warmed; Ethanol <1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.08ml DMSO，或者每4.64 mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0074-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Enzalutamide(MDV3100)是一种androgen-receptor(AR)拮抗剂，在LNCaP细胞中IC50为36nM。
信号通路	Endocrinology & Hormones

靶点	Androgen Receptor	-	－	－	－
IC50	36nM	-	－	－	－

体外研究	Enzalutamide是雄激素受体(AR)拮抗剂，IC50为36nM。在加入16β-[¹⁸F]氟-5α-DHT (18-FDHT)的竞争性实验中发现作用于AR时Enzalutamide比bicalutamide具有更高的亲和力。而Enzalutamide作用于LNCaP/AR(AR-过量表达)前列腺细胞时没有效果。在亲本LNCaP细胞中，Enzalutamide抑制前列腺特异性抗原(PSA)和跨膜丝氨酸蛋白酶2(TMPRSS2)的产生，及抑制它们与合成的雄激素R1881结合。Enzaluta mide可抑制突变AR蛋白(W741C，741位上的Trp突变为Cys)的翻译活性。MDV310也阻断核转位和配位受体复合物招募辅激活因子。
体内研究	Enzalutamide处理携带LNCaP/AR移植瘤的阉割雄鼠，按鼠体重，每千克处理10mg MDV310，可诱导肿瘤的明显退化。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验

方法

在抗激素的前列腺癌细胞系中通过人工AR反应报告分子系统测定Enzalutamide。在这个系统中，前列腺癌LNCaP细胞稳定表达AR，表达的AR水平比体内自身产生的AR水平高5倍多。外界合成的AR和体内自身产生的AR有着相似的特性，都能稳定与合成的雄激素R1881作用。AR过量表达的细胞也能含有AR反应报告分子，这些细胞的报告分子活性显示抗激素前列腺癌的特性。在含100pM R1881时测定Enzalutamide的抗性。LNCaP细胞供养在含有10%胎牛血清的Iscove's培养基中。在用Enzalutamide处理的前两天，细胞在含活性炭处理的胎牛血清(CS-FBS)Iscove's培养基中生长，用于除去雄激素。细胞在培养基上分裂和生长，培养基含有10% CS-FBS、100pM R1881及增加浓度的Enzalutamide。温育两天后，测定报告分子活性。

细胞实验

细胞系	LNCaP或LNCaP/AR细胞
浓度	10μM左右
处理时间	1-4天
方法	用DMSO稀释Enzalutamide。LNCaP或LNCaP/AR细胞(10⁴细胞/每孔)缺乏雄激素，在含有5-10%活性炭处理的血清培养基上生长3到5天。然后在5-10%活性炭处理的血清培养基中加入不同浓度(1到10000nM)Enzalutamide处理细胞。

动物实验

动物模型	雄激素非依赖性LNCaP/HR移植瘤雄性SCID鼠
配制	Enzalutamide在1%羧甲基纤维素、0.1% Tween-80及5% DMSO中配制成
剂量	10mg/kg
给药方式	每天饲喂处理

参考文献：
1.Tran C, et al. Science. 2009; 324 (5928):787-790.
2.Scher HI, et al. Lancet. 2010; 375(9724):1437-1446.
包装清单：

产品编号	产品名称	产品包装
SC0074-10mM	Enzalutamide (MDV3100) (AR抑制剂)	10mM×0.2ml
SC0074-5mg	Enzalutamide (MDV3100) (AR抑制剂)	5mg
SC0074-25mg	Enzalutamide (MDV3100) (AR抑制剂)	25mg
-	说明书	1份

保存条件：
    -20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
     本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
     本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放
于普通住宅内。
     为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

使用说明

使用说明：
  1. 收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉
     末充分沉降至管底后再开盖使用。
  2. 对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成
     高浓度的储备液(母液)后使用。
  3. 具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，
     以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
  4. 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页：
     http://www.beyotime.com/animal-dose.htm

产品简介

使用说明

产品图片

相关产品

相关论文