化学信息：
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化学名
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(2S,3R,4R,5S,6R)-2-[4-chloro-3-[[4-[(3S)-oxolan-3-yl]oxyphenyl]methyl]phenyl]-6-(hydroxymethyl)oxane-3,4,5-triol
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简称
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Empagliflozin
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别名
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BI 10773, BI-10773, BI10773, Jardiance
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中文名
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一帕列净
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化学式
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C23H27ClO7
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分子量
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450.91
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CAS号
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864070-44-0
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO90mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.11ml DMSO，或者每4.51mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD2411-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Empagliflozin (BI 10773)是一种有效的，选择性SGLT-2抑制剂，IC50为3.1nM，比作用于SGLT-1、4、5和6选择性高300倍以上。Phase 3。
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信号通路
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GPCR & G Protein
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靶点
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SGLT2
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SGLT5
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SGLT6
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SGLT1
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SGLT4
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IC50
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3.1nM
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1.1μM
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2μM
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8.3μM
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11μM
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体外研究
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Empagliflozin作用于hSGLT-2分别比作用于hSGLT-1(IC50为8300nM)，hSGLT-4, hSGLT-5(IC50=1100nM)和hSGLT-6选择性高2500倍以上，3500倍以上，350倍以上和600倍以上。10μM Empagliflozin对GLUT1没有抑制作用。动力学结合实验中，在缺乏葡萄糖的情况下，[3H]-Empagliflozin结合到SGLT-2，具有高的亲和力，Kd为57nM，[3H]-Empagliflozin结合到SGLT-2的半衰期为59分钟。Empagliflozin与葡萄糖竞争性结合到SGLT-2。
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体内研究
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Empagliflozin按5mg/kg剂量处理狗24小时，血浆浓度比测量的IC50值高100倍以上。Empagliflozin处理ZDF大鼠的总血浆清除率达43ml/min/kg,而处理狗则低到1.8ml/min/kg。Empagliflozin处理ZDF大鼠和狗的Cmax分别为167nM和17254nM。Empagliflozin处理ZDF大鼠和狗的终端消除半衰期分别为1.5小时和6.3小时。Empagliflozin处理ZDF大鼠的生物利用度为33.2%，而处理狗则高达89.0%。Empagliflozin长期处理患糖尿病的大鼠，改善血糖控制和代谢综合征。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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使用稳定表达hSGLT-1、-2、-4、-5或-6、或rSGLT-1或-2的细胞系进行钠依赖性的单糖运输抑制实验。细胞在200μl摄取Buffer(10mM HEPES，137mM NaCl，5.4mM KCl，2.8mM CaCl2，1.2mM MgCl2，50μg/ml Gentamycin，0.1% BSA)中37℃下预温育25分钟。加入10μM Cytochalasin B和不同浓度的实验化合物，15分钟后，开始摄取实验。加入0.6μCi [14C]标记的单糖，即[14C]标记的AMG、葡萄糖、果糖、甘露糖或肌醇，在0.1mM AMG(或相应的非放射性的单糖)开始摄取反应。在37℃下，温育60分钟 (hSGLT-5)，90分钟(hSGLT-4)或4小时(hSGLT-2)后，使用300μl PBS洗涤细胞三次，然后间歇震荡5分钟溶解在0.1N NaOH中。裂解液与200μl MicroScint 40混合，震荡15分钟，使用TopCount NXT计数放射性。SGLT-4和SGLT-5实验细胞在预处理Buffer(摄取 Buffer使用氯化胆碱代替NaCl)中预温育25分钟，然后加入摄取Buffer。
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细胞实验
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细胞系
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HK2细胞(人体肾脏PTC细胞系)
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浓度
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~500nM
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处理时间
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72小时
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方法
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MTS实验
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动物实验
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动物模型
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ZDF大鼠和比格犬
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配制
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4.4%羟丙基-β-环糊精溶于生理盐水中(静脉注射)或0.5%羟乙基纤维素(口服)
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剂量
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~2ml/kg
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给药方式
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静脉注射或口服处理
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参考文献：
1. Grempler R, et al. Diabetes Obes Metab, 2012, 14(1), 83-90.
2. Thomas L, et al. Diabetes Obes Metab, 2012, 14(1), 94-96.
3. Panchapakesan U, et al. PLoS One, 2013, 8(2), e54442.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SD2411-10mM
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Empagliflozin (SGLT抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SD2411-5mg
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Empagliflozin (SGLT抑制剂)
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5mg
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SD2411-25mg
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Empagliflozin (SGLT抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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