化学信息：
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化学名
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2-hydroxy-4-[[2-(4-methylphenyl)sulfonyloxyacetyl]amino]benzoic acid
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简称
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NSC 74859
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别名
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S3I-201, NSC-74859, NSC74859, S3I 201, S3I201
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中文名
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N/A
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化学式
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C16H15NO7S
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分子量
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365.36
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CAS号
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501919-59-1
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO73mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.37ml DMSO，或者每3.65mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SD4794-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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S3I-201有效抑制fSTAT3DNA结合活性，无细胞试验中IC50为86μM，对STAT1和STAT5抑制作用弱。
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信号通路
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JAK/STAT; Stem Cells & Wnt
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靶点
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STAT3
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－
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－
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－
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IC50
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86μM
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－
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－
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－
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－
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体外研究
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S3I-201选择性抑制Stat3 DNA结合活性。S3I-201抑制Stat3·Stat3复合形式,不依赖于Stat3的激活状态。S3I-201不干涉Lck SH2与同源pTyr肽结合。S3I-201作用于NIH 3T3/v-Src鼠成纤维细胞和人类乳腺癌MDA-MB-231，MDA-MB-435和MDA-MB-468细胞，可以抑制Stat3激活。S3I-201抑制Stat3依赖的转录活性。S3I-201也抑制编码cyclin D1，Bcl-xL和surviving的Stat3-调节基因的表达。S3I-201可以降低pS727STAT3水平和降低TGF-β通路蛋白水平。S3I-201也可抑制CD133+和CD133- Huh-7细胞。最新研究显示S3I-201作用于Hep-G2、Huh-7和SK-HEP-1细胞，加强Cetuximab的抗增殖效果。
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体内研究
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5mg/kg剂量的S3I-201作用于携带人类乳腺癌(MDA-MB-231)的鼠时，显示出强抑制效果。5mg/kg剂量的S3I-201作用于Huh-7移植瘤，显示出强抗癌活性，没有明显的外部健康改变或者体重减轻症状。
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临床实验
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N/A
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特征
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S3I-201是化学探测器抑制剂，可以除去乳腺瘤。
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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100ml生物素-e-Ac-EPQpYEEIEL-OH(溶于50mM Tris/150mM NaCl，pH为7.5)加到链霉亲和素包被的96孔微型板的每孔中，在4℃下振荡温育过夜。用PBS/Tween-20冲洗板，然后加入2次200ml BSA-T-PBS(0.2% BSA/0.1% Tween-20/PBS)。50ml Lck-SH2-GST融合蛋白(6.4ng/ml，溶于BSA-T-PBS中)加到96孔板的每孔中，在室温下振荡处理4小时。转移溶液，用200ml BSA-T-PBS冲洗4次,然后在每孔中加入100ml多克隆GST抗体(100ng/ml，溶于BSA-T-PBS)，4℃下温育过夜。用BSA-T-PBS冲洗后，在每孔中加入100ml 200ng/ml BSA-T-PBS辣根过氧化物酶结合的二抗，然后在室温下温育45分钟。用BSA-T-PBS冲洗4步后，再用PBS-T冲洗3步，然后在每孔中加入100ml过氧化物酶底物，温育5到15分钟。加入100ml 1M硫酸溶液终止过氧化物酶反应，使用ELISA计数板在450nm处读取吸光值。
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细胞实验
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细胞系
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HCC细胞系包括HepG2、PLC/PRF/5、SNU-449、Huh-7、SNU-398、SNU-182和SNU-475
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浓度
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25到250μM
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处理时间
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72小时
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方法
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5×103个细胞接种在含完全培养基的96孔微型板上。培养72小时后，每孔加入100μl 2mg/ml MTT溶液测量存活细胞数。2小时后，转移培养基，每孔加入100μl二甲亚砜溶解甲结晶。使用酶联免疫吸附法计数器在590nM处读取吸光值。
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动物实验
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动物模型
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6周大的携带MDA-MB-231移植瘤模型的雌性无胸腺裸鼠
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配制
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DMSO
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剂量
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5mg/kg
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给药方式
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静脉注射，每周2天或3天。
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参考文献：
1. Siddiquee K, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2007, 104(18), 7391-7396.
2. Lin L, et al. Oncogene, 2009, 28(7), 961-972.
3. Chen W, et al. Liver Int, 2012, 32(1), 70-77.
4. Sen N, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 2012, 109(2), 600-605.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SD4794-10mM
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NSC 74859 (STAT抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SD4794-5mg
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NSC 74859 (STAT抑制剂)
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5mg
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SD4794-25mg
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NSC 74859 (STAT抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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