化学信息：
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化学名
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4-[(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy]-6-methoxy-7-(3-pyrrolidin-1-ylpropoxy)quinazoline
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简称
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Cediranib
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别名
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Recentin, AZD2171, AZD 2171, Cediranib (AZD2171)
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中文名
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西地尼布
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化学式
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C25H27FN4O3
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分子量
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450.51
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CAS号
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288383-20-0
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纯度
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98%
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溶剂/溶解度
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Water<1mg/ml; DMSO90mg/ml; Ethanol<1mg/ml
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溶液配制
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5mg加入1.11ml DMSO，或者每4.51mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SF5287-10mM用DMSO配制。
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生物信息：
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产品描述
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Cediranib (AZD2171)是一种高效的VEGFR(KDR)抑制剂，IC50为<1nM，同时也抑制Flt1/4，IC50为5nM/≤3nM，此外对c-Kit和PDGFRβ也具有相似的抑制活性，对VEGFR的选择性比PDGFR-α、CSF-1R和Flt3分别高36倍、110倍和1000倍以上。Phase 3。
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信号通路
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Protein Tyrosine Kinase; Angiogenesis
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靶点
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VEGFR2/KDR
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c-Kit
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VEGFR3/FLT4
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VEGFR1/FLT1
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PDGFRβ
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IC50
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0.5nM
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2nM
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<=3nM
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5nM
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5nM
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体外研究
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Cediranib抑制bFGF和EGF时IC50分别为0.5和0.11μM。在MG63细胞系中，Cediranib抑制PDGF-AA，IC50为0.04μM。Cediranib抑制Flt-1相关激酶，IC50为5nM，Cediranib抑制VEGF-C和VEGF-D受体Flt-4，IC50小于3nM。此外，cediranib抑制c-Kit和PDGFR-β酪氨酸激酶，IC50分别为2和5nM。在体外，微摩尔浓度cediranib可直接抑制肿瘤细胞增殖。次纳摩尔浓度Cediranib阻断细管产生，且抑制体内VEGF诱导的血管生成。
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体内研究
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Cediranib造成骨骼过度生长，阻止卵巢中黄体的产生，依赖于血管生成的生理程序被抑制。Cediranib非常有效作用于人类移植瘤模型，存在剂量依赖性。此外，cediranib导致人类肺癌移植瘤血管衰退。
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临床实验
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N/A
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特征
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N/A
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相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
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酶活性检测实验
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方法
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AZD2171溶解在DMSO中，浓度为10mM。使用ELISA测定AZD2171作用于KDR、Flt-1、Flt-4、c-Kit、PDGFR-α、PDGFR-β、CSF-1R、Flt-3、FGFR1、Src、Abl、EGFR、ErbB2、Aur-A和Aur-B的抑制效果。使用闪烁接近法，加入视网膜神经瘤底物和[γ-33P]ATP测定抗CDK和CDK4丝/苏氨酸激酶的选择性。使用闪烁计数器，加入MAPK底物和[γ-33P]ATP测定抗MEK的活性。
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细胞实验
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细胞系
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HUVEC细胞系
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浓度
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10μM
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处理时间
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72小时
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方法
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加入3H-胸甘，温育4天后，测定HUVEC细胞增殖。PDGF-AA选择性激活PDGFR-α同型二聚体信号，诱导MG63骨肉瘤细胞增殖。HUVEC和MG63骨肉瘤细胞培养在DMEM培养基中，培养基没有加酚红但是含有1%炭吸附FCS，2mM谷氨酸及1%非必需氨基酸，培养24小时。实验组在PDGF-AA配位体中加入AZD2171，预温育72小时。使用溴脱氧尿苷ELISA测定细胞增殖。
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动物实验
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动物模型
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雌性Alderley Park鼠
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配制
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Suspended in 1% (w/v) aqueous polysorbate 80
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剂量
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5mg/kg
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给药方式
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口服处理
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参考文献：
1. Wedge SR, et al. Cancer Res, 2005, 65(10), 4389-4400.
2. Morton CL, et al. Pediatr Blood Cancer, 2012, 58(4), 566-571.
包装清单：
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产品编号
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产品名称
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包装
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SF5287-10mM
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Cediranib (VEGFR抑制剂)
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10mM×0.2ml
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SF5287-5mg
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Cediranib (VEGFR抑制剂)
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5mg
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SF5287-25mg
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Cediranib (VEGFR抑制剂)
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25mg
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—
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说明书
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1份
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保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。5mg和25mg包装也可室温保存，至少6个月有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品对人体有毒，操作时请特别小心，并注意有效防护以避免直接接触人体或吸入体内。
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
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