产品简介：

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC0002-10mM	(+)-JQ1 (BRD4抑制剂)	10mM×0.2ml	236.00元
SC0002-5mg	(+)-JQ1 (BRD4抑制剂)	5mg	859.00元
SC0002-25mg	(+)-JQ1 (BRD4抑制剂)	25mg	2801.00元

化学信息：

化学名 6H-Thieno[3,2-f][1,2,4]triazolo[4,3-a] [1,4]diazepine-6- acetic acid,4-(4-chlor ophenyl)-2,3,9-trimethyl-,1,1- dimeth ylethyl ester,(6S)- 简称 (+)-JQ1 别名 (+)-JQ-1, JQ-1, JQ1, Bromodomain inhibitor 中文名 N/A 化学式 C23H25ClN4O2S 分子量 456.99 CAS号 1268524-70-4 纯度 100.0% 溶剂/溶解度 Water <1mg/ml; DMSO 91mg/ml; Ethanol 91mg/ml 溶液配制 5mg加入1.09ml DMSO，或者每4.57mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0002-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	(+)-JQ1是一种BET bromodomain抑制剂，作用于BRD4(1/2)，无细胞试验中IC50为77nM/33nM，结合到BET家族的所有溴结构域，而不结合到BET家族以外的溴结构域。
信号通路	Epigenetics

靶点	BRD4(1)	BRD4(2)	－	－	－
IC50	77nM	33nM	－	－	－

体外研究	(+)-JQ1对映体直接结合到BET bromodomain结构域的Kac结合位点。(+)-JQ1 (500nM)与染色质竞争性结合到BRD4，导致NMC细胞分化和生长停滞。通过Ki67染色减少，证明了(+)-JQ1(500nM)减弱NMC797和Per403细胞系的快速增殖。(+)-JQ1(500nM)作用于NMC797细胞，有效降低BRD4靶基因的表达。(+)-JQ1作用于NMC11060细胞，抑制细胞活力，IC50为4nM。(+)-JQ1作用于MM细胞系，强抑制MYC表达。(+)-JQ1抑制KMS-34和LR5增殖，IC50分别为68nM和98nM。(+)-JQ1(500nM)处理MM.1S细胞，导致S期细胞比例明显下降，随之细胞停滞在G0/G1期增多。(+)-JQ1(500nM)通过β-半乳糖苷酶染色，导致明显的细胞衰老。(+)-JQ1(800nM)处理CD138+病患衍生的MM样本，显著降低细胞活力。(+)-JQ1抑制LP-1细胞生长，GI50为98nM。(+)-JQ1(625nM)导致LP-1细胞在G0/G1期的百分数增高。(+)-JQ1(500nM)作用于LP-1细胞，抑制MYC，BRD4和CDK9表达。(+)-JQ1(1μM)处理潜伏感染的Jurkat T细胞，激活HIV转录。(+)-JQ1(50μM)作用于Jurkat和HeLa细胞，主要刺激Tat依赖性的HIV转录。(+)-JQ1(5μM)作用于J-Lat A2细胞，诱导Brd4解离，从而使Tat招募SEC到HIV启动子上，诱导PolII CTD磷酸化和病毒转录。
体内研究	(+)-JQ1(50mg/kg)处理携带NMC797移植瘤的小鼠，抑制肿瘤生长。(+)-JQ1 (50mg/kg) 抹消掉携带NMC797移植瘤的小鼠的NUT核斑点，与竞争性结合到核染色质相一致。(+)-JQ1(50mg/kg)处理NMC 797移植瘤，显著诱导(31级)角蛋白表达。(+)-JQ1(50mg/kg)处理携带NMC移植瘤的小鼠模型，促进分化，肿瘤衰退，延长寿命。(+)-JQ1(50mg/kg)处理静脉注射MM.1S-luc+细胞，携带原位移植瘤的SCID米色小鼠，与对照组动物相比，显著延长小鼠的总生存期。(+)-JQ1 (50mg/kg，腹腔注射)处理携带Raji移植瘤的小鼠，显著提高小鼠寿命。
临床实验	N/A
特征	(+)-JQ1比(-)-JQ1更有效。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验

方法

N/A

细胞实验

细胞系	MC11060细胞
浓度	~500nM
处理时间	48小时
方法	细胞按每孔500个接种在白色，384孔微孔板，孔中含总体为50μl的培养基。797，TT和TE10细胞生长在含1% Penicillin/Streptomycin和10% FBS的DMEM培养基上。Per403细胞生长在含1% Penicillin/Streptomycin和20% FBS的DMEM培养基上。病患衍生的NMC11060细胞生长在含10% FBS和1% Penicillin/Streptomycin的RPMI培养基上。通过自动化针转移机将(+)-JQ1置于微量检测板上。使细胞裂解，通过增殖试验测评孔中的总ATP含量。根据剂量，重复测量分析，通过逻辑回归(Grap hPad Prism)计算IC50。

动物实验

动物模型	携带NMC797移植瘤的小鼠
配制	5% DMSO溶于5%葡萄糖
剂量	50mg/kg
给药方式	腹腔注射

参考文献：
    1. Filippakopoulos P, et al. Nature. 2010; 468(7327):1067-1073.
    2. Delmore JE, et al. Cell. 2011; 146(6):904-917.
    3. Mertz JA, et al. Proc Natl Acad Sci USA. 2011; 108(40):16669-16674.
    4. Li Z, et al. Nucleic Acids Res. 2013; 41(1):277-287.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC0002-10mM	(+)-JQ1 (BRD4抑制剂)	10mM×0.2ml
SC0002-5mg	(+)-JQ1 (BRD4抑制剂)	5mg
SC0002-25mg	(+)-JQ1 (BRD4抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
    -20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
    本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放
于普通住宅内。
    为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。