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Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) (Bcl-2抑制剂) |
产品编号: SC0006-10mM
产品包装: 10mM×0.2ml
产品价格: 691.00元 |
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产品简介
产品简介:
化学信息:
化学名 |
4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-4,4-dime thylcyclohexen-1-yl] methyl]piperazin-1-yl]-N-[3-nitro-4-(oxan-4-ylmethylam ino)phenyl]sulfonyl-2-(1H-pyrrolo[2, 3-b]pyridin-5-yloxy) benzamide |
简称 |
ABT-199 |
别名 |
Venetoclax, GDC-0199, ABT199, ABT 199, GDC0199, GDC 0199 |
中文名 |
N/A |
化学式 |
C45H50ClN7O7S |
分子量 |
868.44 |
CAS号 |
1257044-40-8 |
纯度 |
98.5% |
溶剂/溶解度 |
Water <1mg/ml; DMSO 100mg/ml warmed; Ethanol <1mg/ml |
溶液配制 |
5mg加入0.58ml DMSO,或者每8.68mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0006-10mM用DMSO配制。 |
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生物信息:
产品描述 |
Venetoclax(ABT-199, GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂,无细胞试验中Ki为<0.01nM,比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上,对Mcl-1没有抑制活性。Phase 3。 |
信号通路 |
Apoptosis |
靶点 |
Bcl-2 |
Bcl-xL |
Bcl-w |
Mcl-1 |
- |
IC50 |
<0.01nM(Ki) |
48nM(Ki) |
245nM(Ki) |
>444nM(Ki) |
- |
体外研究 |
ABT-199对Bcl-xL、Mcl-1和Bcl-w具有低的敏感性,Ki分别为48nM、>444nM和245nM。ABT-199有效抑制FL5.12-Bcl-2细胞,RS4;11细胞,EC50分别为4nM和8nM,作用于FL5.12-Bcl-xL细胞具有低活性,EC50为261nM。ABT-199诱导RS4;11细胞快速凋亡、细胞色素c释放、caspase激活、磷脂酰丝氨酸外化及sub-G0/G1 DNA积累。定量免疫印迹表明,ABT-199对包括NHL、DLBCL、MCL、AML和ALL细胞系的灵敏度与Bcl-2的表达强烈相关。ABT-199也诱导CLL凋亡,平均EC50为3.0nM。 |
体内研究 |
ABT-199(100mg/kg)处理RS4;11移植瘤,产生的最大肿瘤生长抑制率为95%,肿瘤生长延迟152%。ABT-199单独处理或与SDX-105及其他药剂联用处理DoHH2和Granta-519移植瘤,也抑制肿瘤生长。 |
临床实验 |
N/A |
特征 |
ABT-263(Navitoclax)的重组 |
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
方法 |
竞争性荧光偏振检测测定ABT-199对Bcl-2家族的不同亚型的亲和力(Ki或IC50)。使用如下肽探针/蛋白对:f-bad(1nM)与Bcl-xL(6nM)、f-Bax(1nM)与Bcl-2(10nM)、f-Bax(1nM)与Bcl-w(40nM)、f-Noxa(2nM)与Mcl-1(40nM)及f-Bax(1nM)与Bcl-2-A1(15nM)。使用时间分辨荧光共振能量转移检测测定对Bcl-xL的亲和力。Bcl-xL(1nM,His标记的)与200nM f-Bak,1nM Tb标记的anti-His抗体及ABT-199,在室温下混合30分钟。在Envision酶标仪上,使用340/350nm激发滤光片及520/525(f-Bak)和495/510nm(Tb标记的anti-His抗体)发射滤光片,测量荧光值。 |
细胞系 |
NHL、DLBCL、MCL、AML和ALL细胞系 |
浓度 |
~1μM |
处理时间 |
48小时 |
方法 |
RS4;11细胞按每孔5×104个接种在96孔板中,使用初始1μM-0.05nM。在半对数期稀释的ABT-199处理细胞。白血病和淋巴瘤细胞系按每孔1.5-2×104个接种在合适的培养基中,与ABT-199温育48小时。使用Cell TiterGlo试剂测定对细胞增殖的影响。通过对浓度-反应数据非线性回归分析测定EC50值。 |
动物模型 |
雌性C.B-17 SCID小鼠(携带DoHH2和Granta-519移植瘤)和雌性C.B-17 SCID-beige小鼠(携带RS4;11和Toledo移植瘤) |
配制 |
60% Phosal 50丙二醇(PG)、30%聚乙二醇(PEG)400和10%乙醇 |
剂量 |
~100mg/kg |
给药方式 |
口服处理 |
参考文献:
1. Souers AJ, et al. Nat Med. 2013; 19(2):202-208.
包装清单:
产品编号 |
产品名称 |
包装 |
SC0006-10mM |
Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) (Bcl-2抑制剂) |
10mM×0.2ml |
SC0006-5mg |
Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) (Bcl-2抑制剂) |
5mg |
SC0006-25mg |
Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) (Bcl-2抑制剂) |
25mg |
— |
说明书 |
1份 |
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放 于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明
使用说明:
1.收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒,以使液体或粉末 充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液,可直接稀释使用。对于固体,请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓 度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献,或者根据实验目的,以及 所培养的特定细胞和组织,通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页:
http://www.beyotime.com/animal-dose.htm
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