Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) (Bcl-2抑制剂)

 产品编号: SC0006-10mM
 产品包装: 10mM×0.2ml
 产品价格: 691.00元
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产品简介

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产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0006-10mM Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) (Bcl-2抑制剂) 10mM×0.2ml 691.00元
SC0006-5mg Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) (Bcl-2抑制剂) 5mg 1327.00元
SC0006-25mg Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) (Bcl-2抑制剂) 25mg 2860.00元

化学信息:

化学名

4-[4-[[2-(4-chlorophenyl)-4,4-dime
thylcyclohexen-1-yl] methyl]piperazin-1-yl]-N-[3-nitro-4-(oxan-4-ylmethylam
ino)phenyl]sulfonyl-2-(1H-pyrrolo[2,
3-b]pyridin-5-yloxy) benzamide

简称

ABT-199

别名

Venetoclax, GDC-0199, ABT199, ABT 199, GDC0199, GDC 0199

中文名

N/A

化学式

C45H50ClN7O7S

分子量

868.44

CAS号

1257044-40-8

纯度

98.5%

溶剂/溶解度

Water <1mg/ml; DMSO 100mg/ml warmed; Ethanol <1mg/ml

溶液配制

5mg加入0.58ml DMSO,或者每8.68mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0006-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述

Venetoclax(ABT-199, GDC-0199)是一种Bcl-2选择性抑制剂,无细胞试验中Ki为<0.01nM,比作用于Bcl-xL和Bcl-w选择性高4800倍以上,对Mcl-1没有抑制活性。Phase 3。

信号通路

Apoptosis

靶点

Bcl-2 Bcl-xL Bcl-w Mcl-1

IC50

<0.01nM(Ki) 48nM(Ki) 245nM(Ki) >444nM(Ki)

体外研究

ABT-199对Bcl-xL、Mcl-1和Bcl-w具有低的敏感性,Ki分别为48nM、>444nM和245nM。ABT-199有效抑制FL5.12-Bcl-2细胞,RS4;11细胞,EC50分别为4nM和8nM,作用于FL5.12-Bcl-xL细胞具有低活性,EC50为261nM。ABT-199诱导RS4;11细胞快速凋亡、细胞色素c释放、caspase激活、磷脂酰丝氨酸外化及sub-G0/G1 DNA积累。定量免疫印迹表明,ABT-199对包括NHL、DLBCL、MCL、AML和ALL细胞系的灵敏度与Bcl-2的表达强烈相关。ABT-199也诱导CLL凋亡,平均EC50为3.0nM。

体内研究

ABT-199(100mg/kg)处理RS4;11移植瘤,产生的最大肿瘤生长抑制率为95%,肿瘤生长延迟152%。ABT-199单独处理或与SDX-105及其他药剂联用处理DoHH2和Granta-519移植瘤,也抑制肿瘤生长。

临床实验

N/A

特征

ABT-263(Navitoclax)的重组

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验

方法

竞争性荧光偏振检测测定ABT-199对Bcl-2家族的不同亚型的亲和力(Ki或IC50)。使用如下肽探针/蛋白对:f-bad(1nM)与Bcl-xL(6nM)、f-Bax(1nM)与Bcl-2(10nM)、f-Bax(1nM)与Bcl-w(40nM)、f-Noxa(2nM)与Mcl-1(40nM)及f-Bax(1nM)与Bcl-2-A1(15nM)。使用时间分辨荧光共振能量转移检测测定对Bcl-xL的亲和力。Bcl-xL(1nM,His标记的)与200nM f-Bak,1nM Tb标记的anti-His抗体及ABT-199,在室温下混合30分钟。在Envision酶标仪上,使用340/350nm激发滤光片及520/525(f-Bak)和495/510nm(Tb标记的anti-His抗体)发射滤光片,测量荧光值。

细胞实验

细胞系

NHL、DLBCL、MCL、AML和ALL细胞系

浓度

~1μM

处理时间

48小时

方法

RS4;11细胞按每孔5×104个接种在96孔板中,使用初始1μM-0.05nM。在半对数期稀释的ABT-199处理细胞。白血病和淋巴瘤细胞系按每孔1.5-2×104个接种在合适的培养基中,与ABT-199温育48小时。使用Cell TiterGlo试剂测定对细胞增殖的影响。通过对浓度-反应数据非线性回归分析测定EC50值。

动物实验

动物模型

雌性C.B-17 SCID小鼠(携带DoHH2和Granta-519移植瘤)和雌性C.B-17 SCID-beige小鼠(携带RS4;11和Toledo移植瘤)

配制

60% Phosal 50丙二醇(PG)、30%聚乙二醇(PEG)400和10%乙醇

剂量

~100mg/kg

给药方式

口服处理

参考文献:
    1. Souers AJ, et al. Nat Med. 2013; 19(2):202-208.

包装清单:

产品编号

产品名称

包装

SC0006-10mM

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) (Bcl-2抑制剂)

10mM×0.2ml

SC0006-5mg

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) (Bcl-2抑制剂)

5mg

SC0006-25mg

Venetoclax (ABT-199, GDC-0199) (Bcl-2抑制剂)

25mg

说明书

1份

保存条件:
    -20℃保存,至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
    本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放
于普通住宅内。
    为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

使用说明

使用说明:
1.收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒,以使液体或粉末
  充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液,可直接稀释使用。对于固体,请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓
  度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献,或者根据实验目的,以及
  所培养的特定细胞和组织,通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页:
  http://www.beyotime.com/animal-dose.htm

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