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产品简介
产品简介：
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| SC0020-10mM | Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂) | 10mM×0.2ml | 70.00元 |
| SC0020-5mg | Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂) | 5mg | 477.00元 |
| SC0020-25mg | Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂) | 25mg | 1091.00元 |
化学信息：
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生物信息：
产品描述 |
Veliparib(ABT-888)是一种有效的PARP1和PARP2抑制剂，无细胞试验中Ki分别为5.2nM和2.9nM，对SIRT2没有活性。Phase 3。 |
信号通路 |
DNA Damage |
靶点 |
PARP2 | PARP1 | － | － | － |
IC50 |
2.9nM(Ki) | 5.2nM(Ki) | － | － | － |
体外研究 |
ABT-888有效抑制PARP，作用于PARP-1和PARP-2时Ki值分别为5.2和2.9nM。ABT-888降低肺癌H460细胞中克隆基因的存活率，且抑制DNA修复。ABT-888抑制C41细胞，EC50为2nM。ABT-888和放射物联用减少肿瘤血管的形成。 |
体内研究 |
ABT-888推迟NCI-H460移植瘤模型的肿瘤生长。ABT-888在B16F10和9L移植瘤模型中抑制PARP，从而增强temozolomide的抗癌活性。ABT-888和其他细胞毒素药剂联用作用于MX-1移植瘤模型时显示出强抗癌效力。在A375和Colo829移植瘤模型中按肿瘤大小，每千克分别加3和12.5mg ABT-888，可以看到肿瘤内95%以上PAR被抑制。 |
临床实验 |
N/A |
特征 |
ABT-888增强常见癌症疗法的效果，比如放射疗法和烷基化剂。 |
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 |
方法 |
在含有50mM Tris(pH为8.0)、1mM DTT和4mM MgCl2的缓冲溶液中进行酶活性测定。PARP反应包含1.5μM [3H]-NAD+(1.6μCi/mmol)、200nM生物素组蛋白H1、200nM sIDNA及1nM PARP-1或4nM PARP-2酶。在加有100μl反应液的96孔板上进行SPA检测。在50μl含有PARP和DNA的2×酶液混合物中加入50μl 2×NAD+基底混合物，反应开始。加入150μl 1.5mM苯甲酰胺反应停止。170μl反应终止液转移到链霉亲和素包被的闪熔镀层上，温育1小时，用微型板块闪烁计数器计数。 |
| 细胞实验 |
细胞系 |
C41细胞 |
浓度 |
10μM左右 |
处理时间 |
0.5小时 |
方法 |
在96孔板上用ABT-888处理C41细胞0.5小时。用1mM H2O2破坏DNA 10分钟，PARP被激活。用冰冻的PBS冲洗细胞，然后用预冷的甲醇/丙酮(按7:3比例混合)在-20oC下固定10分钟。风干后，用PBS再溶解，然后用溶有5%脱脂奶粉的PBS-Tween封闭液(0.05%)在室温下阻断0.5小时。细胞和PAR抗体按1:50比例在封闭液中室温下温育1小时，然后用PBS-Tween-20冲洗5分钟，然后加入荧光素-5(6)-异硫氰酸酯(FITC)-联用的二抗和1μg/ml DAPI封闭液中室温下温育1小时。PBS-Tween-20冲洗5分钟后，用荧光微型版计数器分析数据。 |
| 动物实验 |
动物模型 |
携带NCI-H460、H460、B16F10和9L移植瘤的C57BL/6鼠 |
配制 |
在含0.9% NaCl溶液中配制，调节pH为4.0 |
剂量 |
25或3.125mg/kg |
给药方式 |
口服处理 |
参考文献：
1. Donawho CK, et al. Clin Cancer Res. 2007; 13 (9):2728-2737.
2. Rees DD, et al. Br J Pharmacol. 1990; 101(3):746-752.
3. Penning TD, et al. J Med Chem. 2009; 52(2):514-523.
4. Albert JM, et al. Clin Cancer Res. 2007; 13(10):3033-3042.
5. Kinders RJ, et al. Clin Cancer Res. 2008; 14(21):6877-6885.
包装清单：
产品编号 |
产品名称 |
包装 |
SC0020-10mM |
Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂) |
10mM×0.2ml |
SC0020-5mg |
Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂) |
5mg |
SC0020-25mg |
Veliparib (ABT-888) (PARP1抑制剂) |
25mg |
— |
说明书 |
1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放
于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明
使用说明：
1.收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末
充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓
度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及
所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页：
http://www.beyotime.com/animal-dose.htm
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