α-Tubulin Rabbit Polycolonal Antibody

产品简介

产品简介：

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC0024-10mM	AEE788 (NVP-AEE788) (EGFR抑制剂)	10mM×0.2ml	221.00元
SC0024-5mg	AEE788 (NVP-AEE788) (EGFR抑制剂)	5mg	835.00元
SC0024-25mg	AEE788 (NVP-AEE788) (EGFR抑制剂)	25mg	2801.00元

化学信息：

化学名	6-[4-[(4-ethylpiperazin-1-yl)methyl] phenyl]-N-[(1R)-1- phenylethyl]-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-amine
简称	AEE788
别名	NVP-AEE788, NVP AE788, NVPAE788, AEE 788, AEE-788
中文名	N/A
化学式	C₂₇H₃₂N₆
分子量	440.58
CAS号	497839-62-0
纯度	98.1%
溶剂/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 88mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.13ml DMSO，或者每4.41mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0024-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	AEE788(NVP-AEE788)是一种有效的EGFR和HER2/ErbB2抑制剂，IC50分别为2nM和6nM，对VEGFR2/KDR、c-Abl、c-Src和Flt-1作用效果稍弱，对Ins-R、IGF-1R、PKCα和CDK1没有抑制作用。 Phase 1/2。
信号通路	Protein Tyrosine Kinase

靶点	EGFR	HER2/ErbB2	c-Abl	FLT1	c-Fms
IC50	2nM	6nM	52nM	59nM	60nM

体外研究	AEE788也抑制KDR、c-Abl、c-Src和Flt-1，IC50为50-80nM。AEE788对ErbB-4、PDGFR-β、Flt-3、Flt-4、RET和c-Kit没有作用效果，也不抑制Ins-R、IGF-1R、PKC-α和PKA。AEE788作用于A431细胞，有效抑制EGFR磷酸化，IC50为11nM。AEE788作用于CHO细胞和BT-474细胞，分别抑制KDR和ErbB2的磷酸化，对A31细胞PDGF诱导的磷酸化作用没有影响。AEE788抑制NCI-H596、MK、BT-474和SK-BR-3细胞增殖，IC50分别为78、56、49和381nM。AEE788也抑制EGFR突变包括32D/EGFR和32D/EGFRvIII促进的细胞增殖。AEE788也抑制EGF和VEGF促进的人脐静脉内皮细胞(HUVEC)增殖，IC50分别为43和155nM。AEE788作用于人类皮肤SCC细胞系(Colo16、HaCaT、SRB1和SRB12细胞)抑制EGFR、VEGFR-2、Akt和MAPK的磷酸化，导致生长得到抑制，且诱导凋亡。AEE788为0.2-1.0μM时，作用于HT29细胞，抑制EGFR和Akt的磷酸化。AEE788作用于髓母细胞瘤细胞系，抑制细胞增殖，抑制EGF和神经调节蛋白诱导的HER1、HER2和HER3激活。AEE788作用于对化学剂敏感且抗化学剂的髓母细胞瘤细胞时抑制生长。
体内研究	AEE788作用于NCI-H596或DU145移植瘤模型，抑制肿瘤生长，只轻微改变体重，这种作用存剂量依赖性。AEE788按50mg/kg剂量作用于NeuT/ErbB2 GeMag模型诱导肿瘤衰退达57%。AEE788作用于A431肿瘤和GeMag肿瘤，分别有效抑制EGF诱导的EGFR磷酸化和ErbB2磷酸化。AEE788抑制VEGF诱导的血管生成，这样作用存在剂量依赖性，但是不会抑制FGF诱导的血管生成。AEE788按50mg/kg剂量作用于Colo16移植瘤，抑制54%肿瘤生长，因为EGFR、VEGFR、Akt和MAPK的磷酸化得到抑制。AEE788按50mg/kg剂量作用于盲肠和腹膜，也抑制肿瘤生长，抑制50%以上，且作用于移植在裸鼠盲肠的HT29细胞时，降低淋巴癌转移的发生率，抑制达70%，对体重没有影响。AEE788作用于HT29盲肠癌，明显降低pEGFR和pVEGFR的表达水平，但是不改变EGF、VEGF、EGFR或VEGFR的表达水平。和CPT-11联用，AEE788明显抑制淋巴癌转移AEE788抑制Daoy、DaoyPt和DaoyHER2移植瘤的生长，抑制分别达51%、45%和72%。AEE788作用于K562肿瘤细胞，可以促进LBH589调节的活性氧簇的产生，可以增强凋亡。
临床实验	N/A
特征	AEE788是新合成的口服小分子多靶点激酶抑制剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验

方法

使用重组谷胱甘肽S转移酶融合的激酶域在96孔板(30μl)上进行激酶反应，持续15-45分钟。使用[γ33P]ATP作为磷酸供体，多聚GluTyr-(4:1)肽作为受体，蛋白激酶C-α、CDK1/cycB和蛋白激酶A分别作为是硫酸精鱼蛋白(200μg/ml)、组蛋白H1(100μg/ml)和七肽Leu-Arg-Arg-Ala-Ser-Leu-Gly，且作为肽底物。每种最佳激酶实验ATP浓度按如下选择：1.0μM(c-Kit、c-Met、c-Fms、c-Raf-1和RET)，2.0μM(EGFR、ErbB2、ErbB3和ErbB4)，5.0μM(c-Abl)，8.0μM(Flt-1、Flt-3、Flt-4、Flk、KDR、FGFR-1和Tek)，10.0μM(PDGFRβ、蛋白激酶C-α和CDK 1)和20.0μM(c-Src和蛋白激酶A)。加入20μl 125mM EDTA终止反应。30μl(c-Abl、c-Src、IGF-1R、RET-Men2A和RET-Men2B)或40μl(所有其他激酶)反应混合物转移到Immobilon-聚二氟乙烯膜，用0.5% H3PO4预浸，装在真空管中。用200μl 0.5% H3PO4冲洗，转移膜，用1.0% H3PO4洗四次，用乙醇洗一次。烘干膜，计数，置于Packard TopCount 96孔板上，每孔加入10μl Microscint。分析抑制百分率的回归曲线和至少三次平行实验数值的平均值计算IC50值。

细胞实验

细胞系	T24、BT-474、SK-BR-3和NCI-H596细胞
浓度	10μM左右
处理时间	4或6天
方法	细胞按每孔1.5×103个接种在96孔板上，37oC下温育过夜，实验第一天加入AEE788稀释液，最高浓度为10μM。再次温育4(T24)或6(BT-474、SK-BR-3和NCI-H596)天，细胞和3.3% v/v戊二醛混合，用水冲洗，用0.05% w/v亚甲基蓝染色。用3% HCl洗去染料，使用SpectraMax 340分光光度计在665nM处测定吸光值。使用精确的曲线拟合测定IC50值。

动物实验

动物模型	携带NCI-H596、DU145、A431、B16和致癌的转染NeuT的HC11细胞的雌性BALB/c裸鼠
配制	N-甲基吡咯烷酮和PEG300 1:9(v/v)
剂量	50mg/kg
给药方式	口服处理

参考文献：
    1. Traxler P, et al. Cancer Res. 2004; 64(14):4931-4941.
    2. Park YW, et al. Clin Cancer Res. 2005; 11(5):1963-1973.
    3. Yokoi K, et al. Cancer Res. 2005; 65(9):3716-3725.
    4. Meco D, et al. Transl Oncol. 2010; 3(5):326-335.
    5. Yu C, et al. Clin Cancer Res. 2007; 13(4):1140-1148.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC0024-10mM	AEE788 (NVP-AEE788) (EGFR抑制剂)	10mM×0.2ml
SC0024-5mg	AEE788 (NVP-AEE788) (EGFR抑制剂)	5mg
SC0024-25mg	AEE788 (NVP-AEE788) (EGFR抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
    -20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
    本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放
于普通住宅内。
    为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

使用说明

使用说明：
1.收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末
  充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓
  度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及
  所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页：
http://www.beyotime.com/animal-dose.htm

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