α-Tubulin Rabbit Polycolonal Antibody

产品简介

产品简介：

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC0033-10mM	Apixaban (Factor Xa抑制剂)	10mM×0.2ml	241.00元
SC0033-5mg	Apixaban (Factor Xa抑制剂)	5mg	873.00元
SC0033-25mg	Apixaban (Factor Xa抑制剂)	25mg	2860.00元

化学信息：

化学名	1-(4-methoxyphenyl)-7-oxo-6-[4-(2- oxopiperidin-1-yl) phenyl]-4,5-dihydro pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide
简称	Apixaban
别名	BMS 562247, BMS-562247, BMS56 2247, BMS 562247-01, BMS-562247-01, BMS562247-01
中文名	阿哌沙班
化学式	C₂₅H₂₅N₅O₄
分子量	459.5
CAS号	503612-47-3
纯度	96.5%
溶剂/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 18mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.09ml DMSO，或者每4.60mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0033-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Apixaban是一种高度选择性的，可逆的Factor Xa抑制剂，在人和兔子中Ki分别为0.08nM和0.17nM。
信号通路	Metabolism

靶点	Factor Xa (human)	Factor Xa (rabbit)	－	－	－
IC50	0.08nM(Ki)	0.17nM(Ki)	－	－	－

体外研究	Apixaban是高度选择且有效作用于，人Factor Xa兔Factor Xa抑制剂，Ki分别为0.08nM和0.17nM。在体外，Apixaban作用于正常人血浆，延长人凝血时间，使凝血酶原时间(PT)，改良凝血酶原时间(mPT)，活化部分凝血活酶时间(APTT) 和HepTest增加一倍，所需的浓度(EC2x)分别为3.6μM、0.37μM、7.4μM和0.4μM，此外，在PT和APTT实验中，Apixaban最高效作用于人和兔血浆，而作用于大鼠和犬血浆则效果较低。
体内研究	Apixaban作用于犬，具有优良的药代动力学特性，极低间隙(Cl:0.02L·kg-1·h-1)，低体积分布 (Vdss:0.2L·kg-1)。此外，Apixaban也具有适度半衰期(T1/2:5.8小时)和良好的口服生物有效性(F:58%)。Apixaban作用于动静脉分流血栓形成(AVST)，静脉血栓形成(VT)和电介导颈动脉血栓(ECAT)兔子模型，具有抗血血栓形成效果，EC50分别为270nM、110nM和70nM。
临床实验	N/A
特征	Apixaban是高选择性，可逆的Factor Xa抑制剂。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验

方法

从纯化的人类酶中获得所有酶Ki值。所有fXa实验在微孔板上进行，孔中包括全部体积为250μl的含0.2M NaCl和0.5% PEG-6000，pH为7.0的0.1M磷酸钠缓冲液。Apixaban按10μM、3.16μM、1.0μM、0.316μM、0.1μM、0.0316μM、0.01μM和0.00316μM进行实验。实验板在405nM处读数30分钟。在对照组(无抑制剂)和实验中(含抑制剂)中测定比率。Apixaban进行重复实验。与相同内部标准进行比较。组内分析误差和组间分析误差分别为5%和20%。所有酶实验在pH 7.4 buffer中在室温下进行。从人组织中纯化所有酶及通过商业途径获得。个别酶和底物Km在不同实验中测定，与相关文献中所得数值相近。通过一系列浓度(1nM到50μM，重复实验) 抑制剂与混合酶(0.1nM-100nM) 及肽底物(200μM-1000μM)温育30分钟，测定对酶活性的稳态抑制。通过IC50值或每种浓度下抑制剂的抑制程度，假设竞争性抑制和单个位点结合，而计算Ki值。

细胞实验

细胞系	N/A
浓度	N/A
处理时间	N/A
方法	N/A

动物实验

动物模型	动静脉分流血栓形成(AVST)、静脉血栓形成(VT)和电介导颈动脉血栓(ECAT)兔模型
配制	溶于10% N,N-二甲基乙酰胺、30% 1,2-丙二醇、60%水
剂量	≤3mg/kg/h
给药方式	静脉注射

参考文献：
    1. Pinto DJ, et al. J Med Chem. 2007; 50(22):5339-5356.
    2. Wong PC, et al. J Thromb Haemost. 2008; 6(5):820-829..
    3. Zhang D, et al. J Thromb Thrombolysis. 2010; 29(1):70-80.
    4. He K, et al. Eur J Drug Metab Pharmacokinet. 2011; 36(3):129-139.

包装清单：

产品编号	产品名称	包装
SC0033-10mM	Apixaban (Factor Xa抑制剂)	10mM×0.2ml
SC0033-5mg	Apixaban (Factor Xa抑制剂)	5mg
SC0033-25mg	Apixaban (Factor Xa抑制剂)	25mg
—	说明书	1份

保存条件：
    -20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
    本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放
于普通住宅内。
    为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

使用说明

使用说明：
1.收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉末
  充分沉降至管底后再开盖使用。
2.对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成高浓
  度的储备液(母液)后使用。
3.具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，以及
  所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4.不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页：
http://www.beyotime.com/animal-dose.htm

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