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Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制剂) |
产品编号: SC0101-25mg
产品包装: 25mg
产品价格: 1386.00元 |
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产品简介
产品简介:
化学信息:
化学名 |
(2R)-2-[[6-(benzylamino)-9-propan-2-ylpurin-2-yl]amino] butan-1-ol |
简称 |
Roscovitine |
别名 |
Seliciclib, CYC202, CYC 202, CYC-202, R-roscovitine |
中文名 |
细胞周期蛋白B激酶抑制剂 |
化学式 |
C19H26N6O |
分子量 |
354.45 |
CAS号 |
186692-46-6 |
纯度 |
100.0% |
溶剂/溶解度 |
Water <1mg/ml; DMSO 71mg/ml; Ethanol 6mg/ml |
溶液配制 |
5mg加入1.41ml DMSO,或者每3.54mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0101-10mM用DMSO配制。 |
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生物信息:
产品描述 |
Roscovitine(Seliciclib, CYC202)是一种有效的,选择性CDK抑制剂,作用于Cdc2、CDK2和CDK5时,无细胞试验中IC50分别为0.65μM、0.7μM和0.16μM,对CDK4/6几乎没有作用。Phase 2。 |
信号通路 |
Cell Cycle |
靶点 |
CDK5/p35 |
Cdc2/CyclinB |
CDK2/CyclinA |
CDK2/CyclinE |
ERK2 |
IC50 |
0.16μM |
0.65μM |
0.7μM |
0.7μM |
14μM |
体外研究 |
Roscovitine作用于细胞周期蛋白依赖性激酶具有高效性和高度选择性,作用于cdc2/cyclin B、cdk2/cyclin A、cdk2/cyclin E和cdk5/p53时IC50分别为0.65、0.7、0.7和0.16μM。纳摩尔级Roscovitine作用于海星卵母细胞和海胆胚胎,可逆抑制在前中期间转变,在体外作用于非洲爪蟾卵提取物,抑制M期促进因子活性和体外DNA合成,且抑制哺乳动物细胞系增殖,IC50为16μM。浓度为7.5、12.5和25mM的 Roscovitine作用于肾小球系膜细胞,导致CDK2活性分别降低25%、50%和100%,这种作用存在剂量依赖性。最新研究显示Roscovitine作用于盘基网柄菌,抑制cdk5激酶活性,细胞增殖,多细胞发展和cdk5核转运,不会影响cdk5蛋白表达。 |
体内研究 |
Roscovitine按50mg/kg剂量作用于Ewing's肉瘤家族(ESFT)移植瘤,明显抑制肿瘤生长。Roscovitine作用于携带MCF7移植瘤的裸鼠,增强抗癌Doxorubicin抗癌效果,不会提高毒性,机制是使细胞周期停滞而不是引起凋亡。 |
临床实验 |
N/A |
特征 |
N/A |
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
方法 |
激酶活性实验在30℃下buffer C中进行。从数据中除去空白值,在10分钟的温育期中测定渗透到蛋白受体中的磷酸摩尔数,来计算活性。对照组用适当稀释的DMSO处理。在一些情况下,SDS/PAGE后通过自动射线照相术测定底物磷酸化。p34cdc2/cyclin B通过亲和色谱从 M期海星卵母细胞中纯化。使用1mg组蛋白Hl/ml,在15μM [γ-32P]ATP存在时进行实验,终浓度为30μl。在30℃下温育10分钟,25μl上清液 转移到Whatman P81磷酸纤维素纸上,20秒后,用10ml磷酸/L水冲洗过滤器5次,每次至少5分钟。湿式过滤器转移到6ml闪烁管,加入5ml ACS闪烁液,使用Packard计数器测定放射性。测定在10分钟温育期中组蛋白H1渗透放入磷酸摩尔数评估激酶活性或者最大活性百分数。感染不同杆状病毒的sf9昆虫细胞抽提物中再生p33cdk2/cyclin A和p33cdk2/cyclin E。Cyclins A和E是谷胱甘肽S-转移酶融合蛋白,复合体从谷胱甘肽-琼脂糖珠上纯化。使用1mg/ml组蛋白H1/ml,在15μM[γ-32P]ATP存在时,进行激酶活性实验10分钟,终体积为30μl,测定p34cdc2/cyclin B激酶。p33cdk5/p35从牛脑中纯化,除了Mono S-色层分离一步法。Superose 12柱的活性片段汇集,终浓度为25μg酶/ml。使用1mg/ml组蛋白H1,在15μM[γ-32P]ATP存在时,进行激酶活性实验10分钟,终体积为30μl,测定p34cdc2/cyclin B激酶。 |
细胞系 |
白血病、非小细胞肺癌、结肠癌、中枢神经系统肿瘤、恶性黑色素瘤、卵巢癌、肾癌、前列腺癌、胸腺癌细胞系 |
浓度 |
0.01到100μM |
处理时间 |
48小时 |
方法 |
包括9种肿瘤类型的60种人类肿瘤细胞系培养24小时,然后用0.01-100μM Roscovitine持续处理48小时。进行sulforhodaminine B蛋白实验测评毒性。 |
动物模型 |
右后侧皮下注射A4573细胞的CD1 nu/nu鼠 |
配制 |
Roscovitine溶于无水甲醇或DMSO,然后用10% Tween-80、20% N-N-二甲基乙酰胺和70% PEG400稀释 |
剂量 |
≤50mg/kg |
给药方式 |
腹腔注射 |
参考文献:
1.Meijer L, et al. Eur J Biochem. 1997; 243(1-2):527-536.
2.Pippin JW, et al. J Clin Invest. 1997; 100(10):2512-2520.
3.Huber RJ, et al. J Cell Biochem. 2012; 113(3):868-876.
4.Tirado OM, et al. Cancer Res. 2005; 65(20); 9320-9327.
5.Appleyard MV, et al. Int J Cancer. 2009; 124(2):465-472.
包装清单:
产品编号 |
产品名称 |
产品包装 |
SC0101-10mM |
Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制剂) |
10mM×0.2ml |
SC0101-5mg |
Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制剂) |
5mg |
SC0101-25mg |
Roscovitine (Seliciclib, CYC202) (CDK2抑制剂) |
25mg |
- |
说明书 |
1份 |
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放 于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明
使用说明:
1. 收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒,以使液体或粉
末充分沉降至管底后再开盖使用。
2. 对于10mM溶液,可直接稀释使用。对于固体,请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成
高浓度的储备液(母液)后使用。
3. 具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献,或者根据实验目的,
以及所培养的特定细胞和组织,通过实验进行摸索和优化。
4. 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页:
http://www.beyotime.com/animal-dose.htm
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