SM-164 (XIAP抑制剂)

 产品编号: SC0114-5mg
 产品包装: 5mg
 产品价格: 1076.00元
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产品简介

产品简介:

产品编号 产品名称 产品包装 产品价格
SC0114-10mM SM-164 (XIAP抑制剂) 10mM×0.2ml 725.00元
SC0114-5mg SM-164 (XIAP抑制剂) 5mg 1076.00元
SC0114-25mg SM-164 (XIAP抑制剂) 25mg 3513.00元

化学信息:

化学名

(3S,6S,10aS)-N-[(S)-[1-[4-[4-[4-[4-[(S)-[[(3S,6S,10aS)-6-[[(2S)-2-(methylamino
)propanoyl]amino]-5-oxo-2,3,6,7,8,9,
10,10a-octahydro-1H-pyrrolo[1,2-a]
azocine-3-carbonyl] amino]-phenylme
thyl]triazol-1-yl]butyl]phenyl]butyl
]triazol-4-yl]-phenylmethyl]-6-[[(2S)

简称

SM-164

别名

SM 164, SM164

中文名

N/A

化学式

C62H84N14O6

分子量

1121.42

CAS号

957135-43-2

纯度

-

溶剂/溶解度

DMSO 12mg/ml

溶液配制

5mg加入0.45ml DMSO,或者每11.21mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0002-10mM用DMSO配制。

生物信息:

产品描述

SM-164 is a potent cell-permeable and bivalent Smac mimetic which bind to a XIAP protein with a Ki value of 0.56nM, and binds to cIAP-1 and cIAP-2 proteins with Ki values of 0.31 and 1.1nM, respectively

信号通路

Apoptosis

靶点

XIAP cIAP-1 cIAP-2 - -

IC50

0.56nM(Ki) 0.31nM(Ki) 1.1nM(Ki) - -

体外研究

SM-164 induced complete cIAP-1 degradation, it displayed weak inhibitory effects on the viability of HCC cells. Nevertheless, SM-164 considerably potentiated Apo2 ligand or TNF-related apoptosis-inducing ligand (APO2L/TRAIL)- and Doxorubicin-mediated anticancer activity in HCC cells. Mechanistic studies demonstrated that SM-164 in combination with chemotherapeutic agents resulted in enhanced activation of caspases-9, -3 and cleavage of poly ADP-ribose polymerase (PARP), and also led to decreased AKT activation. Although SM-164 is modestly more effective than SM-122 in induction of cIAP-1/2 degradation, SM-164 is 1,000 times more potent than SM-122 as an inducer of apoptosis in tumor cells, which is attributed to its much higher potency in binding to and antagonizing XIAP. SM-164 radiosensitization in sensitive cells was associated with NF-κB activation and TNFα secretion, followed by activation of caspase-8 and -9, leading to enhanced apoptosis.

体内研究

SM-164 induces rapid cIAP-1 degradation and strong apoptosis in the MDA-MB-231 xenograft tumor tissues and achieves tumor regression, but has no toxicity in normal mouse tissues. SM-164 also radiosensitized human tumor xenograft while causing minimal toxicity.

临床实验

N/A

特征

N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):

酶活性检测实验

方法

N/A

细胞实验

细胞系

N/A

浓度

N/A

处理时间

N/A

方法

N/A

动物实验

动物模型

N/A

配制

N/A

剂量

N/A

给药方式

N/A

参考文献:
    1.Zhang S, et al. Smac mimetic SM-164 potentiates APO2L/TRAIL-and doxorubicin-mediated anticancer activity in human hepatocellular carcinoma cells. PLoS One. 2012; 7(12):e51461.
    2.Lu J, et al. SM-164: a novel, bivalent Smac mimetic that induces apoptosis and tumor regression by concurrent removal of the blockade of cIAP-1/2 and XIAP. Cancer Res. 2008 Nov 15; 68(22):9384-93.
    3.Yang J, et al. Radiosensitization of head and neck squamous cell carcinoma by a SMACmimetic compound, SM-164, requires activation of caspases. Mol Cancer Ther. 2011 Apr; 10(4):658-69.
包装清单:

产品编号 产品名称 产品包装
SC0114-10mM SM-164 (XIAP抑制剂) 10mM×0.2ml
SC0114-5mg SM-164 (XIAP抑制剂) 5mg
SC0114-25mg SM-164 (XIAP抑制剂) 25mg
- 说明书 1份

保存条件:
    -20℃保存,至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
     本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放
于普通住宅内。
     为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。

使用说明

使用说明:
  1. 收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒,以使液体或粉
     末充分沉降至管底后再开盖使用。
  2. 对于10mM溶液,可直接稀释使用。对于固体,请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成
     高浓度的储备液(母液)后使用。
  3. 具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献,或者根据实验目的,
     以及所培养的特定细胞和组织,通过实验进行摸索和优化。
  4. 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页:
     http://www.beyotime.com/animal-dose.htm

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