α-Tubulin Rabbit Polycolonal Antibody

产品简介

产品简介：

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC0119-10mM	SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂)	10mM×0.2ml	186.00元
SC0119-5mg	SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂)	5mg	589.00元
SC0119-25mg	SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂)	25mg	1975.00元

化学信息：

化学名	1-(3-chlorophenyl)-3-[5-[2-(thieno[3,2-d]pyrimidin-4- ylamino)ethyl]-1,3-thiazol-2-yl]urea;methanesulfonic acid
简称	SNS-314 Mesylate
别名	SNS-314, SNS 314, SNS314
中文名	N/A
化学式	C₁₈H₁₅ClN₆OS₂.CH₄O₃S
分子量	527.04
CAS号	1146618-41-8
纯度	94.0%
溶剂/溶解度	Water 6mg/ml; DMSO 105mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制	5mg加入0.95ml DMSO，或者每5.27 mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0119-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	SNS-314 Mesylate是一种有效的，选择性的Aurora A、 Aurora B和Aurora C抑制剂，IC50分别为9nM、31nM和3nM，对Trk A/B、Flt4、Fms、Axl、c-Raf和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。
信号通路	Cell Cycle

靶点	Aurora C	Aurora A	Aurora B	-	-
IC50	3nM	9nM	31nM	-	-

体外研究	SNS-314有效抑制肿瘤细胞系，IC50为1.8到24nM，不依赖于细胞的相对Aurora-A或Aurora-B蛋白水平。SNS-314抑制组蛋白H3在Ser10位点磷酸化作用，使HCT116细胞有丝分裂紊乱。连续用SNS-314和Carboplatin、Gemcitabine、5-FU、Daunomy cin和SN-38处理显示出加强的抗增殖效果，SNS-314和Gemcitabine、Docetaxel或Vincristine联用显示出协同效应。
体内研究	SNS-314作用于HCT116结肠移植瘤，显示出明显和持久的抗癌效果。170mg/kg剂量的SNS-314处理人类乳腺癌(MDA-MB-231)、前列腺癌(PC-3)、肺癌(H1299和Calu-6)、卵巢癌(A2780)及恶性黑色素瘤(A375)的鼠移植瘤也显示出明显的抗癌活性，肿瘤生长抑制率为54到91%。
临床实验	N/A
特征	SNS-314是Sunesis的领先候选产品。

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验

方法

加入SNS-314，使用同质时间分辨荧光(HTRF)测定Aurora三种亚型A、B和C的激酶活性。使用生物素结合的组蛋白H3肽段作为底物。Aurora-A激酶(7.5nM)在10mM Tris-HCl pH为7.2、10mM MgCl₂、0.1% BSA、0.05% Tween® 20、1mM DTT、120nM生物素肽段ARTKQTARKSTGG-KAPRKQLA-GGK-生物素及6μM ATP的混合物中25℃环境下反应1小时。加入200mM EDTA终止反应。5nM Aurora-B和Aurora-C、120nM生物素肽和300μM ATP在25℃下反应1小时。为了测定组蛋白H3的磷酸化，0.2ng/ml铕结合的抗磷酸化组蛋白H3抗体和8nM链酶亲和素-XL665在25℃下温育45分钟。使用Analyst®AD测定产品。在330-370nM处测定铕结合的轭的抗体。在620和665nm处分别测定穴状化合物和荧光共振能量转移(FRET) 释放物。使用GraphPad Prism获得IC50曲线和IC50值。

细胞实验

细胞系	人类结肠直肠(HCT116，HT29)、肺(Calu-6，H1299)、前列腺(PC-3)、卵巢(A2780)、乳腺(MDA-MB-231)、子宫(HeLa)、胰脏(MIA PaCa-2)及恶性黑色素瘤(A375)细胞系。
浓度	10-⁶到1μM
处理时间	96小时
方法	细胞和各种浓度SNS-314一起温育96小时后，加入BrdU在37℃下再温育2小时。测定BrdU的合并率。在SpectraMax Gemini XS计数板上测定化学荧光。通过实验值(SNS-314处理)与对照值(DMSO处理)之比百分数测定细胞增殖。

动物实验

动物模型	携带HCT116、MDA-MB-231、PC-3、H1299、Calu-6和A2780移植瘤的雌鼠
配制	20% Captisol®(磺基丁基醚β-环式糊精).
剂量	25.5到170mg/kg
给药方式	腹腔注射

参考文献：
    1.Oslob JD, et al. Bioorg Med Chem Lett. 2008; 18(17):4880-4884.
    2.VanderPorten EC, et al. Mol Cancer Ther. 2009; 8(4):930-939.
    3.Arbitrario JP, et al. Cancer Chemother Pharmacol. 2010; 65(4):707-717.
包装清单：

产品编号	产品名称	产品包装
SC0119-10mM	SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂)	10mM×0.2ml
SC0119-5mg	SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂)	5mg
SC0119-25mg	SNS-314 Mesylate (Aurora A抑制剂)	25mg
-	说明书	1份

保存条件：
    -20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
     本产品对人体有刺激性，操作时请小心，并注意适当防护以避免直接接触人体或吸入体内。
     本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放
于普通住宅内。
     为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

使用说明

使用说明：
  1. 收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉
     末充分沉降至管底后再开盖使用。
  2. 对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成
     高浓度的储备液(母液)后使用。
  3. 具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，
     以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
  4. 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页：
     http://www.beyotime.com/animal-dose.htm

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使用说明

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