产品简介:
化学信息:
化学名 |
1-(2-methoxyethyl)-2-methyl-3-(pyra zin-2-ylmethyl)benzo [f]benzimidazol-3-ium-4,9-dione;bromide |
简称 |
YM155 |
别名 |
Sepantronium Bromide, YM 155, YM-155, YM155 cpd |
中文名 |
N/A |
化学式 |
C20H19BrN4O3 |
分子量 |
443.29 |
CAS号 |
781661-94-7 |
纯度 |
98.4% |
溶剂/溶解度 |
Water 89mg/ml; DMSO 55mg/ml; Ethanol 6mg/ml |
溶液配制 |
5mg加入1.13ml DMSO,或者每4.43 mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0128-10mM用DMSO配制。 |
|
|
生物信息:
产品描述 |
YM155(Sepantronium Bromide)是一种有效的survivin抑制药,通过抑制Survivin启动子活性而发挥作用,在HeLa-SURP-luc和CHO-SV40-luc细胞中IC50为0.54nM;对SV40启动子活性抑制作用不显著,能够轻微抑制Survivin与XIAP相互作用。Phase 2。 |
信号通路 |
Apoptosis |
靶点 |
Survivin |
- |
- |
- |
- |
IC50 |
0.54nM |
- |
- |
- |
- |
体外研究 |
YM155 30μM时对SV40作用效果也不大。在p53缺陷的PC-3和PPC-1人类HRPC细胞中,通过抑制survivin基因启动子的转录,YM155显著抑制内源性survivin的表达。相反,YM155 100nM时对c-IAP2、XIAP、Bcl-2、Bcl-xL、Bad、α-actin及β-tubulin的蛋白表达仍没抑制效果。YM155作用于人类癌细胞系包括PC-3和PPC-1,使细胞发生凋亡,伴随着caspase-3活性上升。YM155有效抑制人类癌细胞系(突变p53或短小p53) 包括PC-3、PPC-1、DU145、TSU-Pr1、22Rv1、SK-MEL-5及A375,IC50值为2.3到11nM。另外,YM155增强NSCLC细胞对γ-射线的敏感性。YM155和γ-射线联用,增强凋亡细胞数和caspase-3活性。YM155推迟修复放射诱导核DNA断裂的双链。 |
体内研究 |
YM155按3和10mg/kg皮下注射前列腺移植瘤,结果显示YM155完全抑制PC-3的肿瘤生长,但是重量没有降低,血细胞数也没有下降。药物动力学分析显示YM155作用于肿瘤组织效果很明显。而且,YM155按5mg/kg作用于PC-3常位移植瘤时肿瘤抑制率达80% 。YM155和γ-射线联用作用于携带H460或Calu6移植瘤的裸鼠,显示出强抗癌活性。 |
临床实验 |
N/A |
特征 |
N/A |
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
方法 |
使用Pyrobest聚合酶和引物5'-GCGCGCTCGAGTCTAGACATGCGGATATATTC-3'和5'-GCGCGAAGCTTTGGCGGTTAATGGCGCGC-3',从人类基因组DNA中分离2767个碱基对序列的人类survivin基因启动子。在pGL3-Basic质粒的XhoI/HindIII切除位点,内切酶XhoI/HindIII切除产生的PCR片段。产生的质粒称为pSUR-luc。通过DNA测序仪在所有增强序列处测定DNA序列。通过荧光酶素实验,使用短暂转染的HeLa-S3细胞,测定pSUR-luc的活力。使用的pGL3质粒含有SV40启动子和增强子序列。pSUR-luc和pSV2bsr质粒通过Lipofectamin2000稳定转染到HeLa细胞中。加入10μg/ml灭瘟素,根据适当的荧光酶素信号和基因稳定性,筛选HeLa-SURP-luc单一群落。pGL3和pSV2bsr质粒稳定转染到CHO细胞中。加入10μg/ml灭瘟素,根据适当的荧光酶素信号和基因稳定性,筛选CHO-SV40-luc单一群落。从HeLa-SURP-luc和CHO-SV40-luc群落中获得细胞用于化学筛选。细胞按每孔5×103接种在96孔板上,加入YM155(溶于DMSO中)。24小时后测定荧光酶素活性。通过回归分析计算IC50值。 |
细胞系 |
PC-3、PPC-1、DU145、TSU-Pr1、22Rv1、SK-MEL-5和A375细胞 |
浓度 |
1μM左右 |
处理时间 |
48小时 |
方法 |
PC-3、PPC-1、DU145、TSU-Pr1、22Rv1、SK-MEL-5及A375细胞系按5到40×103密度接种在96孔板上。YM155溶解在DMSO中,持续处理细胞48小时。通过sulforhodamine B试剂测定细胞数。 |
动物模型 |
皮下注射PC-3移植瘤的雄性裸鼠(BALB/c nu/nu) |
配制 |
溶于盐溶液,再用盐溶液稀释。 |
剂量 |
5mg/kg |
给药方式 |
皮下注射,每周持续处理3天,处理3周。 |
参考文献:
1.Nakahara T, et al. Cancer Res. 2007; 67(17):8014-8021.
2.Iwasa T, et al. Clin Cancer Res. 2008; 14(20):6496-6504.
包装清单:
产品编号 |
产品名称 |
产品包装 |
SC0128-10mM |
YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制剂) |
10mM×0.2ml |
SC0128-5mg |
YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制剂) |
5mg |
SC0128-25mg |
YM155 (Sepantronium Bromide) (Survivin抑制剂) |
25mg |
- |
说明书 |
1份 |
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放
于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明:
1. 收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒,以使液体或粉
末充分沉降至管底后再开盖使用。
2. 对于10mM溶液,可直接稀释使用。对于固体,请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成
高浓度的储备液(母液)后使用。
3. 具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献,或者根据实验目的,
以及所培养的特定细胞和组织,通过实验进行摸索和优化。
4. 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页:
http://www.beyotime.com/animal-dose.htm