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产品简介
产品简介：
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 | 产品价格 |
| SC0069-10mM | I-BET-762 (GSK525762) (BET抑制剂) | 10mM×0.2ml | 277.00元 |
| SC0069-5mg | I-BET-762 (GSK525762) (BET抑制剂) | 5mg | 1089.00元 |
| SC0069-25mg | I-BET-762 (GSK525762) (BET抑制剂) | 25mg | 3267.00元 |
化学信息：
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生物信息：
产品描述 |
I-BET-762是一种BET蛋白抑制剂，无细胞试验中IC50约为35nM，抑制巨噬细胞产生促炎性蛋白质，并抑制急性炎症，对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度选择性。 |
信号通路 |
Epigenetics |
靶点 |
BET proteins | - | － | － | － |
IC50 |
35nM | - | － | － | － |
体外研究 |
I-BET-762抑制BET(溴区和额外的末端结构域) 蛋白、BRD2、BRD3和BRD4，结合到BET的串联溴区，Kd为50.5-61.3nM，在FRET分析中，置换BET串联溴区的一种四乙酰化的H4肽，IC50为32.5-42.5nM。I-BET-762占据BET蛋白的乙酰基-赖氨酸结合口袋，并抑制BET蛋白结合到乙酰化的组蛋白，从而破坏了炎性基因表达必不可少的染色质复合物的形成。分化过程中的第2天使用I-BET-762处理，改变CD4+ T细胞的细胞因子产生，上调一些抗炎基因产物的表达，并下调一些促炎细胞因子的表达。 |
体内研究 |
I-BET-762保护防止脂多糖诱导的内毒素休克和细菌诱导的脓毒病。LPS注射后1.5小时，单剂量I-BET处理，可治愈小鼠。I-BET每日两次注射，持续2天，保护小鼠免于脓毒症引起的死亡。早期I-BET-762处理实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)小鼠模型，抑制Th1分化的2D2 T细胞诱发神经性炎症的能力。 |
临床实验 |
N/A |
特征 |
N/A |
相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：
| 酶活性检测实验 |
方法 |
在有四乙酰化的组蛋白H4肽(200nM)存在时，在50mM HEPES pH7.5、50mM NaCl、0.5mM CHAPS中进行对BRD2(200nM)、BRD3(100nM)和BRD4(50nM)的I-BET滴定。平衡1小时后，在含0.05%(v/v)BSA和400mM KF的实验缓冲液中加入2nM铕穴状化合物标记的链霉亲和素和10nM XL-665标记的anti-6His抗体，使用FRET检测溴区蛋白：肽相互作用。使用Envision酶标仪(激发波长320nM，发射波长615nM和665nM)对实验板进行读数。 |
| 细胞实验 |
细胞系 |
CD4+ T细胞 |
浓度 |
~500nM |
处理时间 |
60-72小时 |
方法 |
从10到12周的小鼠淋巴结和脾中分离CD4+ T细胞，在指定细胞因子存在时，使用与板结合的anti-CD3和anti-CD28抗体活化。在最初激活的60-72小时，包含I-BET-762化合物。在T细胞培养和扩张的5天过程中，化合物稀释到初始浓度的12倍。 |
| 动物实验 |
动物模型 |
小鼠 |
配制 |
20% β-环糊精、2% DMSO溶于0.9%生理盐水 |
剂量 |
30mg/kg |
给药方式 |
静脉注射 |
参考文献：
1.Nicodeme E, et al. Nature. 2010; 468(7327):1119-1123.
2.Bandukwala HS, et al. PNAS. 2012; 109(36):14532-14537.
包装清单：
| 产品编号 | 产品名称 | 产品包装 |
| SC0069-10mM | I-BET-762 (GSK525762) (BET抑制剂) | 10mM×0.2ml |
| SC0069-5mg | I-BET-762 (GSK525762) (BET抑制剂) | 5mg |
| SC0069-25mg | I-BET-762 (GSK525762) (BET抑制剂) | 25mg |
| - | 说明书 | 1份 |
保存条件：
-20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放
于普通住宅内。
为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明
使用说明：
1. 收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉
末充分沉降至管底后再开盖使用。
2. 对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成
高浓度的储备液(母液)后使用。
3. 具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，
以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
4. 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页：
http://www.beyotime.com/animal-dose.htm
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