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I-BET-762 (GSK525762) (BET抑制剂) |
产品编号: SC0069-5mg
产品包装: 5mg
产品价格: 1089.00元 |
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产品简介
产品简介:
化学信息:
化学名 |
2-[(4S)-6-(4-chlorophenyl)-8-methoxy-1-methyl-4H-[1,2,4]triazolo[4,3-a][1, 4]benzodiazepin-4-yl]-N-ethylacetam ide |
简称 |
I-BET-762 |
别名 |
GSK525762, GSK525762A, GSK-525762A,
GSK 525762A, I-BET 762
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中文名 |
N/A |
化学式 |
C22H22ClN5O2 |
分子量 |
423.9 |
CAS号 |
1260907-17-2 |
纯度 |
99.9% |
溶剂/溶解度 |
Water <1mg/ml; DMSO 84mg/ml; Ethanol 42mg/ml warmed |
溶液配制 |
5mg加入1.18ml DMSO,或者每4.24 mg加入1ml DMSO,配制成10mM溶液。SC0069-10mM用DMSO配制。 |
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生物信息:
产品描述 |
I-BET-762是一种BET蛋白抑制剂,无细胞试验中IC50约为35nM,抑制巨噬细胞产生促炎性蛋白质,并抑制急性炎症,对其他溴区结合域包含的蛋白具有高度选择性。 |
信号通路 |
Epigenetics |
靶点 |
BET proteins |
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IC50 |
35nM |
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体外研究 |
I-BET-762抑制BET(溴区和额外的末端结构域) 蛋白、BRD2、BRD3和BRD4,结合到BET的串联溴区,Kd为50.5-61.3nM,在FRET分析中,置换BET串联溴区的一种四乙酰化的H4肽,IC50为32.5-42.5nM。I-BET-762占据BET蛋白的乙酰基-赖氨酸结合口袋,并抑制BET蛋白结合到乙酰化的组蛋白,从而破坏了炎性基因表达必不可少的染色质复合物的形成。分化过程中的第2天使用I-BET-762处理,改变CD4+ T细胞的细胞因子产生,上调一些抗炎基因产物的表达,并下调一些促炎细胞因子的表达。 |
体内研究 |
I-BET-762保护防止脂多糖诱导的内毒素休克和细菌诱导的脓毒病。LPS注射后1.5小时,单剂量I-BET处理,可治愈小鼠。I-BET每日两次注射,持续2天,保护小鼠免于脓毒症引起的死亡。早期I-BET-762处理实验性自身免疫性脑脊髓炎(EAE)小鼠模型,抑制Th1分化的2D2 T细胞诱发神经性炎症的能力。 |
临床实验 |
N/A |
特征 |
N/A |
相关实验数据(此数据来自于公开文献,碧云天并不保证其有效性):
方法 |
在有四乙酰化的组蛋白H4肽(200nM)存在时,在50mM HEPES pH7.5、50mM NaCl、0.5mM CHAPS中进行对BRD2(200nM)、BRD3(100nM)和BRD4(50nM)的I-BET滴定。平衡1小时后,在含0.05%(v/v)BSA和400mM KF的实验缓冲液中加入2nM铕穴状化合物标记的链霉亲和素和10nM XL-665标记的anti-6His抗体,使用FRET检测溴区蛋白:肽相互作用。使用Envision酶标仪(激发波长320nM,发射波长615nM和665nM)对实验板进行读数。 |
细胞系 |
CD4+ T细胞 |
浓度 |
~500nM |
处理时间 |
60-72小时 |
方法 |
从10到12周的小鼠淋巴结和脾中分离CD4+ T细胞,在指定细胞因子存在时,使用与板结合的anti-CD3和anti-CD28抗体活化。在最初激活的60-72小时,包含I-BET-762化合物。在T细胞培养和扩张的5天过程中,化合物稀释到初始浓度的12倍。 |
动物模型 |
小鼠 |
配制 |
20% β-环糊精、2% DMSO溶于0.9%生理盐水 |
剂量 |
30mg/kg |
给药方式 |
静脉注射 |
参考文献:
1.Nicodeme E, et al. Nature. 2010; 468(7327):1119-1123.
2.Bandukwala HS, et al. PNAS. 2012; 109(36):14532-14537.
包装清单:
产品编号 |
产品名称 |
产品包装 |
SC0069-10mM |
I-BET-762 (GSK525762) (BET抑制剂) |
10mM×0.2ml |
SC0069-5mg |
I-BET-762 (GSK525762) (BET抑制剂) |
5mg |
SC0069-25mg |
I-BET-762 (GSK525762) (BET抑制剂) |
25mg |
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说明书 |
1份 |
保存条件:
-20℃保存,至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂,建议分装后-80℃保存,预计6个月内有效。
注意事项:
本产品仅限于专业人员的科学研究用,不得用于临床诊断或治疗,不得用于食品或药品,不得存放 于普通住宅内。
为了您的安全和健康,请穿实验服并戴一次性手套操作。
使用说明
使用说明:
1. 收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒,以使液体或粉
末充分沉降至管底后再开盖使用。
2. 对于10mM溶液,可直接稀释使用。对于固体,请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成
高浓度的储备液(母液)后使用。
3. 具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献,或者根据实验目的,
以及所培养的特定细胞和组织,通过实验进行摸索和优化。
4. 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页:
http://www.beyotime.com/animal-dose.htm
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