α-Tubulin Rabbit Polycolonal Antibody

产品简介

产品简介：

产品编号	产品名称	产品包装	产品价格
SC0092-10mM	Danusertib (PHA-739358) (Aurora A抑制剂)	10mM×0.2ml	238.00元
SC0092-5mg	Danusertib (PHA-739358) (Aurora A抑制剂)	5mg	835.00元
SC0092-25mg	Danusertib (PHA-739358) (Aurora A抑制剂)	25mg	2860.00元

化学信息：

化学名	N-[5-[(2R)-2-methoxy-2-phenylacetyl ]-4,6-dihydro-1H- pyrrolo[3,4-c]pyra zol-3-yl]-4-(4-methylpiperazin-1-yl) benzamide
简称	Danusertib
别名	PHA 739358, PHA-739358, PHA739358
中文名	达努塞替
化学式	C₂₆H₃₀N₆O
分子量	474.55
CAS号	827318-97-8
纯度	99.0%
溶剂/溶解度	Water <1mg/ml; DMSO 95mg/ml; Ethanol <1mg/ml
溶液配制	5mg加入1.05ml DMSO，或者每4.75mg加入1ml DMSO，配制成10mM溶液。SC0092-10mM用DMSO配制。

生物信息：

产品描述	Danusertib(PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂，作用于Aurora A/B/C，无细胞试验中IC50为13nM/79nM/61nM，适度有效作用于Abl、TrkA、c-RET和FGFR1，对Lck、VEGFR2/3、c-Kit、CDK2等作用效果稍弱。Phase 2。
信号通路	Cell Cycle

靶点	Aurora A	Abl	RET	FGFR1	-
IC50	13nM	25nM	31nM	47nM	-

体外研究	Danusertib也抑制其他激酶活性，比如作用于FGFR1，Abl，Ret 和Trka时IC50分别为47，25，31和31nM。Danusertib处理野生型MEFs和p53缺陷型MEFs后，野生型细胞在有丝分裂(4N)时遭到抑制，停滞48小时，而p53缺陷型细胞在DNA为4N时不被抑制，持续有丝分裂，DNA变为>8N。Danusertib处理导致p53蛋白水平的上升，也引起p21蛋白增多，p53在转录水平上调节p21蛋白。
体内研究	体内研究时，25mg/kg Danusertib静脉注射到HL-60移植瘤鼠中，抑制75%的肿瘤生长。在体内，Danusertib导致生物标记性的调节，伴随着肿瘤生长的合适抑制和aurora激酶活性机制的预期抑制。
临床实验	N/A
特征	N/A

相关实验数据(此数据来自于公开文献，碧云天并不保证其有效性)：

酶活性检测实验

方法	ATP和特定底物的Km值最先就确定好，每次实验时按最佳ATP(2Km)浓度和底物(5Km)浓度进行。这样设置便于直接比较横穿应用激酶选择性扫描板的Danusertib IC50值，用于选择性概况的评估。

细胞实验

细胞系	CD34⁺细胞
浓度	15μM
处理时间	5天
方法	用于短期扩展实验，10³ CD34⁺细胞按分三组接种在包含96孔板上，板上每孔包括100μl无血清培养基，悬浮着人类肝细胞因子(100ng/ml)、人类Flt-3配位体(100ng/ml)、人类促血小板生成素(50ng/ml)、人类IL-3和IL-6(都为20ng/ml)、粒细胞集落刺激因子(20ng/ml)及Danusertib。5天后，加入含100μl细胞因子和Danusertib的培养基。在第3、6和9天或者第3、6和12天测量每孔中的细胞数。

动物实验

动物模型	雌性SCID鼠
配制	DMSO
剂量	15mg/kg
给药方式	腹腔注射

参考文献：
    1.Carpinelli P, et al. Mol Cancer Ther. 2007; 12 Pt 1:3158-3168.
    2.Fancelli D, et al. J Med Chem. 2006; 49(24):7247-7251.
    3.Gontarewicz A, et al. Blood. 2008; 111(8):4355-4364.
包装清单：

产品编号	产品名称	产品包装
SC0092-10mM	Danusertib (PHA-739358) (Aurora A抑制剂)	10mM×0.2ml
SC0092-5mg	Danusertib (PHA-739358) (Aurora A抑制剂)	5mg
SC0092-25mg	Danusertib (PHA-739358) (Aurora A抑制剂)	25mg
-	说明书	1份

保存条件：
    -20℃保存，至少一年有效。如果溶于非DMSO溶剂，建议分装后-80℃保存，预计6个月内有效。
注意事项：
     本产品仅限于专业人员的科学研究用，不得用于临床诊断或治疗，不得用于食品或药品，不得存放
于普通住宅内。
     为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。

使用说明

使用说明：
  1. 收到产品后请立即按照说明书推荐的条件保存。使用前可以在2,000-10,000g离心数秒，以使液体或粉
     末充分沉降至管底后再开盖使用。
  2. 对于10mM溶液，可直接稀释使用。对于固体，请根据本产品的溶解性及实验目的选择相应溶剂配制成
     高浓度的储备液(母液)后使用。
  3. 具体的最佳工作浓度请参考本说明书中的体外、体内研究结果或其它相关文献，或者根据实验目的，
     以及所培养的特定细胞和组织，通过实验进行摸索和优化。
  4. 不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表请参考如下网页：
     http://www.beyotime.com/animal-dose.htm

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